7-methyl-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one | 1192871-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 7-methyl-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• 英文别名: 7-methyl-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• CAS: 1192871-76-3
• 化学式: C₁₄H₉F₃N₂OS
• 分子量: 310.299
• InChiKey: JJMSNPHEVIVMAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  58
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-methyl-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 、 2-(环丙基甲氧基)-3-甲氧基苯甲醛 、 sodium ethanolate 在 7-[(E)-2-(2-cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)vinyl]-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以afforded 115 mg of the desired product as an off-white solid的产率得到7-[(E)-2-(2-cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)vinyl]-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Fused pyrimidineone compounds as TRPV3 modulators

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基转移酶（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组成物以及治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US08119647B2
• 作为产物：
  描述：

  3-(三氟甲基)苯硼酸 、 、 disodium;carbonate 、 乙醇 、 6-(3,5-Difluorophenyl)-7-methyl-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 在 4-(7-methyl-5-oxo-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-6-yl)benzonitrile 7-methyl-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 作用下， 以 甲苯 、 水 为溶剂， 以yielded 18.5 g of the desired compound as a light yellow solid的产率得到7-methyl-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Fused pyrimidineone compounds as TRPV3 modulators

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基转移酶（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组成物以及治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US08119647B2
• 作为试剂：
  描述：

  3-(三氟甲基)苯硼酸 、 、 disodium;carbonate 、 乙醇 、 6-(3,5-Difluorophenyl)-7-methyl-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 在 4-(7-methyl-5-oxo-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-6-yl)benzonitrile 7-methyl-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 作用下， 以 甲苯 、 水 为溶剂， 以yielded 18.5 g of the desired compound as a light yellow solid的产率得到7-methyl-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草醛（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。此外，本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组合物，以及用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US20090286811A1

文献信息

• Process for the preparation of fused pyrimidineone compounds useful as TRPV3 modulators
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals S.A.

  公开号：EP2626360A1

  公开（公告）日：2013-08-14

  The present invention relates to processes for the preparation of compounds of formula (I) as well as to precursors for the preparation of compounds of formula (I).

  本发明涉及式（I）化合物的制备工艺以及制备式（I）化合物的前体。
• US8119647B2
  申请人：——

  公开号：US8119647B2

  公开（公告）日：2012-02-21
• US8518955B2
  申请人：——

  公开号：US8518955B2

  公开（公告）日：2013-08-27