tert-butyl 3-bromo-2-oxopyrrolidine-1-carboxylate | 1824027-05-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl 3-bromo-2-oxopyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1824027-05-5
• 化学式: C₉H₁₄BrNO₃
• 分子量: 264.119
• InChiKey: KYXFVRONPLZWTK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-bromo-2-oxopyrrolidine-1-carboxylate 在 三甲基氯硅烷 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  CN116693441

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-(叔丁氧羰基)-2-吡咯烷酮 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl 3-bromo-2-oxopyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N-磺酰基内酰胺的α-单卤代/缩环合成2-羧基氮杂环衍生物

  摘要：

  通过两个不同大小的环（从5到8元环）的N-磺酰内酰胺的高度选择性单卤代化，然后进行环收缩反应，可分两步合成2-羧基氮杂环。使用N-卤代琥珀酰亚胺通过原位生成三甲基甲硅烷基乙烯酮缩醛胺衍生物，已以中等至优异的产率实现了N-磺酰基内酰胺的选择性单卤代化（9个实例，39-96％）。如此获得的α-卤素N-磺酰内酰胺在各种醇或苯胺的存在下，在碱性条件下参与开环/闭环反应，以高收率提供2-羧化氮杂环，例如氮杂环丁烷，吡咯烷或哌啶衍生物（24个例子，61-99） ％）。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2017.06.067

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTERNE RÉNAL
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016127358A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  Disclosed are compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  公开的是Formula I的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK (Kir1.1)通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾脏疾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。
• Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10160751B2

  公开（公告）日：2018-12-25

  The present invention provides compounds of Formula (I); and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐类，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或利钠剂，用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病等心血管疾病以及与盐分和水分潴留过多有关的疾病。
• INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3255993A1

  公开（公告）日：2017-12-20
• [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTERNE RÉNAL
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016130444A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The present invention provides compounds of Formula (I); and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.