3-环丙基-2-吡嗪胺 | 1190969-76-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 3-环丙基-2-吡嗪胺
• 英文名称: 3-cyclopropylpyrazin-2-amine
• CAS: 1190969-76-6
• 化学式: C₇H₉N₃
• 分子量: 135.169
• InChiKey: OKCAYGQNKZGMOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-环丙基-2-吡嗪胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 4-甲基苯磺酸吡啶 作用下， 以 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.33h， 生成 6-bromo-8-cyclopropyl-2-methylimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-1YL-BENZAMIDE COMPOUNDS FOR TREATING SPINAL MUSCULAR ATROPHY
  [FR] COMPOSÉS IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-1YL-BENZAMIDE POUR LE TRAITEMENT DE L'AMYOTROPHIE SPINALE

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物，其中A、Xl、X2、R1、R2、R3、R4和R5如本文所述，以及其药学上可接受的盐。此外，本发明涉及制备式（I）的化合物、包含它们的药物组合物及其作为治疗脊髓性肌萎缩症的药物的用途。

  公开号：

  WO2015197503A1
• 作为产物：
  描述：

  在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以85%的产率得到3-环丙基-2-吡嗪胺
  参考文献：
  名称：

  Imidazo-pyrazine derivatives as potent CXCR3 antagonists

  摘要：

  A general way of improving the potency of CXCR3 antagonists with fused hetero-bicyclic cores was identified. Optimization efforts led to the discovery of a series of imidazo-pyrazine derivatives with improved pharmacokinetic properties in addition to increased potency. The efficacy of the lead compound 21 is evaluated in a mouse lung inflammation model. Published by Elsevier Ltd.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.07.021

文献信息

• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2012078777A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  The invention relates to bicyclic compounds of formula (1'), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及公式（1'）的双环化合物及其盐。在某些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2以及/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含所述化合物的制药组合物以及它们在预防和治疗与Pim激酶相关的疾病和病症，尤其是癌症方面的应用。
• KRAS G12C inhibitors and methods of using the same
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US11090304B2

  公开（公告）日：2021-08-17

  Provided herein are KRAS G12C inhibitors, composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

  本文提供了 KRAS G12C 抑制剂、其组合物以及使用方法。这些抑制剂可用于治疗多种疾病，包括胰腺癌、结直肠癌和肺癌。
• BICYCLIC COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2649065A1

  公开（公告）日：2013-10-16
• IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-1YL-BENZAMIDE COMPOUNDS FOR TREATING SPINAL MUSCULAR ATROPHY
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3160967A1

  公开（公告）日：2017-05-03
• N-(IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-6-YL)-BENZAMIDE COMPOUNDS FOR TREATING SPINAL MUSCULAR ATROPHY
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3160967B1

  公开（公告）日：2019-05-08