trans-3-fluorocyclobutanamine | 1260670-33-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氟化物
• 英文名称: trans-3-fluorocyclobutanamine
• CAS: 1260670-33-4
• 化学式: C₄H₈FN
• 分子量: 89.1126
• InChiKey: APCSZMINSACNSQ-JPYJGEKTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.36
• 重原子数：
  6.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26.02
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  1.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-3-fluorocyclobutanamine 、 5-[4-amino-2-(4-fluoroanilino)thiazole-5-carbonyl]isoxazole-3-carboxylic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以77%的产率得到5-[4-amino-2-(4-fluoroanilino)thiazole-5-carbonyl]-N-(trans-3-fluorocyclobutyl)isoxazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED AMINOTHIAZOLES AS DGKZETA INHIBITORS FOR IMMUNE ACTIVATION
  [FR] AMINOTHIAZOLES SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA DGK ZÊTA POUR L'ACTIVATION IMMUNITAIRE

  摘要：

  本发明涵盖了一般式(I)的氨基噻唑化合物：其中R1、R2、R3和R4如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗和/或预防疾病，特别是二酰基甘油激酶ζ（DGKζ）调节性疾病的药物组合物的用途，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。

  公开号：

  WO2021214020A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 7- (PYRIMIDIN-4-YL) QUINOLIN-4 (1H) -ONE COMPOUNDS AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 7-(PYRIMIDIN-4-YL) QUINOLIN-4 (1H)-ONE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE CYCLINE-DÉPENDANTE
  申请人：[en]BEIGENE , LTD.

  公开号：WO2023208172A1

  公开（公告）日：2023-11-02

  Provided are compounds containing 7-(pyrimidin-4-yl) quinolin-4(1H)-one structure of Formula (I), the use thereof for selectively inhibiting the activity of CDK4, and pharmaceutical compositions comprising the compounds as treatment of various diseases including cancer.
• [EN] GRK2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE GRK2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：[en]SONATA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2023049438A1

  公开（公告）日：2023-03-30

  Provided herein are compounds (e.g., compounds of Formula (I)), and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, tautomers, isotopically labeled derivatives, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and kits comprising the same. The compounds provided herein are G protein-coupled receptor kinase (e.g., GRK2, GRK3) inhibitors and are therefore useful for, e.g., treating and/or preventing diseases (e.g., cancer) in a subject, for inhibiting tumor growth in a subject, for inhibiting GRK2 and/or GRK3 activity in vitro or in vivo, etc. In certain embodiments, the compounds provided herein are selective for GRK2 and/or GRK3. Also provided herein are methods and synthetic intermediates useful in the preparation of compounds described herein.
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR MODULATING SPLICING<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE MODULATION DE L'ÉPISSAGE
  申请人：[en]REMIX THERAPEUTICS INC.

  公开号：WO2023034836A1

  公开（公告）日：2023-03-09

  The present disclosure features compounds and related compositions that, inter alia, modulate nucleic acid splicing, e.g., splicing of a pre-mRNA, as well as methods of use thereof.