合成了一系列带有组
氨酸
咪唑基团10a - 10e的新颖的1,4,7,10-四氮杂
十二烷基(环素)基阳离子脂质。这些两亲分子具有不同的疏
水尾(长链,
胆固醇或α-
生育酚)和各种类型的连接基团(醚,
氨基甲酸酯或酯)。这些分子被用作非病毒
基因传递载体,并研究了它们的结构-活性关系。如预期的那样,与周期素相比,
咪唑基可以大大提高缓冲能力。由10形成的脂质体且二油酰基
磷脂酰乙醇胺(
DOPE)可以将质粒DNA结合并浓缩成具有适当大小和ζ电位的纳米颗粒。与Lipofectamine 2000相比,形成的脂质复合物的转染细胞比例较低,但荧光强度较高,表明它们具有良好的细胞内传递能力。此外,结果表明,阳离子脂质的转染效率不仅受到疏
水尾部的影响,而且还受到连接基团的影响。具有α-
生育酚疏
水尾部和酯键的基于cycln的阳离子脂质在血清存在下可以产生最高的转染效率。