3-(5-bromothien-2-yl)-4-hydroxy-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile 、
(N-tert-butoxycarbonyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine-4-boronic acid pinacol ester 在
四(三苯基膦)钯 magnesium oxide 、
caesium carbonate 作用下,
以
DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 dioxane 1,4- 、
水 为溶剂,
反应 16.5h,
以66%的产率得到tert-butyl 4-[5-(5-cyano-4-hydroxy-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridin-3-yl)thien-2-yl]-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate