在这项研究中,我们报告了一种在环境温度温和条件下新型高效的混合三硫代磷酸酯的一锅法合成方法,无需补充添加剂。该方法的多功能性源于其利用多种硫醇作为亲核反应物,1-氯-N , N , N ', N'-四异丙基膦二胺[双(二异丙氨基)氯膦]作为磷前体,以及各种磺基氯化物作为亲电子硫源。值得注意的是,我们的研究范围超出了混合三硫代磷酸酯,涵盖了硒代二硫代磷酸酯的合成,强调了该合成方案的广泛适用性。
Synthesis of 18F‐labeled Aryl Trifluoromethyl Sulfones, ‐Sulfoxides, and ‐Sulfides for Positron Emission Tomography
作者:Lukas Veth、Albert D. Windhorst、Danielle J. Vugts
DOI:10.1002/anie.202404278
日期:2024.7
The mild and high-yielding synthesis of 18F-labeled aryl trifluoromethyl sulfones, -sulfoxides, and -sulfides using [18F]Ruppert-Prakash reagent is described. The application to the radiolabeling of different bioactive compounds using >1 GBq of 18F-labeling reagent is demonstrated. This work expands the radiochemical space of [18F]CF3-containing structural motifs for the use in positron emission tomography