<4-(Dimethylamino)benzoyl>methylentriphenylphosphoran | 131684-09-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: <4-(Dimethylamino)benzoyl>methylentriphenylphosphoran
• 英文别名: 1-(4-(dimethylamino)phenyl)-2-(triphenyl-λ5-phosphanylidene)ethan-1-one；1-(4-(dimethylamino)phenyl)-2-(triphenyl-λ⁵-phosphaneylidene)ethan-1-one；1-[4-(Dimethylamino)phenyl]-2-(triphenyl-lambda5-phosphanylidene)ethanone；1-[4-(dimethylamino)phenyl]-2-(triphenyl-λ5-phosphanylidene)ethanone
• CAS: 131684-09-8
• 化学式: C₂₈H₂₆NOP
• 分子量: 423.494
• InChiKey: KPHBFCOSWODYML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  <4-(Dimethylamino)benzoyl>methylentriphenylphosphoran 在 劳森试剂 作用下， 以 甲苯 、 xylene 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 2-Benzoyl-5-<4-(dimethylamino)phenyl>-3-phenylthiophen
  参考文献：
  名称：

  Capuano, Lilly; Drescher, Stefan; Huch, Volker, Liebigs Annalen der Chemie, 1991, # 4, p. 331 - 334

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  二甲氨基苯乙酮 在 氢溴酸 、 溴 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 <4-(Dimethylamino)benzoyl>methylentriphenylphosphoran
  参考文献：
  名称：

  使用 Brønsted 碱/硫脲双功能催化剂对映选择性合成 2,3-二取代反式-2,3-二氢苯并呋喃†

  摘要：

  2,3-二取代的反式-2,3-二氢苯并呋喃衍生物（15个例子，高达96：4 dr，95：5 er）通过分子内迈克尔加成的非对映选择性和对映选择性合成已经使用酮-烯酮底物和双功能叔胺-硫脲催化剂。该方法扩展到包括用于合成 2,3-二取代茚满和 3,4-二取代四氢呋喃衍生物的非活化酮亲核试剂。

  DOI：

  10.1039/c6ob01326k

文献信息

• Rhodium(I)/Zn(OTf) ₂ ‐Catalyzed Asymmetric Ring Opening/Cyclopropanation of Oxabenzonorbornadienes with Phosphorus Ylides
  作者：Tao Chen、Lifei Gan、Ran Wang、Yuhua Deng、Fangzhi Peng、Mark Lautens、Zhihui Shao

  DOI：10.1002/anie.201909596

  日期：2019.10.28

  nucleophiles in asymmetric organometallic catalysis. Herein we describe the first rhodium-catalyzed asymmetric ring-opening reaction of P-ylides utilizing oxabicyclic alkenes as the electrophilic partner. Various P-ylides including ester-, ketone- and amide-style P-ylides are all applicable. This asymmetric reaction occurs through the cleavage of two bridgehead C-O bonds and the formation of two C-C bonds,

  P-基团与过渡金属的强结合能力限制了稳定的P-基团在不对称有机金属催化中作为亲核试剂的利用。在本文中，我们描述了使用氧杂双环烯烃作为亲电子配体的第一个铑催化的P-内酯的不对称开环反应。包括酯，酮和酰胺型的P-基在内的各种P-基均适用。这种不对称反应是通过两个桥头CO键的断裂和两个CC键的形成而发生的，草酸苯并降冰片二烯被用作1,4-双亲电子试剂，从而以高收率和高对映选择性和完美的非对映选择性提供了苯并降二十碳烯的途径。本协议还构成稳定的P-ylide亲核试剂的第一个高对映选择性直接催化不对称环丙烷化反应。
• [EN] DERIVATIVES OF PYRROLOIMIDAZOLE OR ANALOGUES THEREOF WHICH ARE USEFUL FOR THE TREATMENT OF INTER ALIA CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOIMIDAZOLE OU ANALOGUES DE CEUX-CI UTILES, ENTRE AUTRES, DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：EMCURE PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2017134555A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  Present invention relates to novel heterocyclic compounds as indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) modulators. Compounds of the present invention inhibit tryptophan degradation by modulating IDO and/or TDO. Formula (I) The invention further relates to the process of their preparation, pharmaceutical composition and their use in modulating the activity of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3- dioxygenase (TDO). The compounds of the invention can be used alone or in combination for the treatment of conditions that benefits from the inhibition of tryptophan degradation.

  本发明涉及作为吲哚胺2,3-二氧化酶（IDO）和/或色氨酸2,3-二氧化酶（TDO）调节剂的新型杂环化合物。本发明的化合物通过调节IDO和/或TDO来抑制色氨酸降解。公式（I）。本发明还涉及它们的制备过程、药物组合物及其在调节吲哚胺2,3-二氧化酶（IDO）和/或色氨酸2,3-二氧化酶（TDO）活性中的应用。本发明的化合物可以单独使用或与其他药物组合用于治疗受益于抑制色氨酸降解的疾病。
• CAPUANO, LILLY;DRESCHER, STEFAN;HUCH, VOLKER, LIEBIGS ANN. CHEM.,(1991) N, C. 331-334
  作者：CAPUANO, LILLY、DRESCHER, STEFAN、HUCH, VOLKER

  DOI：——

  日期：——
• DERIVATIVES OF PYRROLOIMIDAZOLE OR ANALOGUES THEREOF WHICH ARE USEFUL FOR THE TREATMENT OF INTER ALIA CANCER
  申请人：EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20190031665A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  Present invention relates to novel heterocyclic compounds as indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) modulators. Compounds of the present invention inhibit tryptophan degradation by modulating IDO and/or TDO. The invention further relates to the process of their preparation, pharmaceutical composition and their use in modulating the activity of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO). The compounds of the invention can be used alone or in combination for the treatment of conditions that benefits from the inhibition of tryptophan degradation.