2-(4-碘苯基氨基)乙酸甲酯 | 1040076-34-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-(4-碘苯基氨基)乙酸甲酯
• 英文名称: 2-(4-iodophenylamino)acetic acid methyl ester
• 英文别名: methyl N-(4-iodophenyl)glycinate；(4-iodophenylamino)acetic acid methyl ester；methyl 2-(4-iodoanilino)acetate
• CAS: 1040076-34-3
• 化学式: C₉H₁₀INO₂
• mdl: MFCD11177951
• 分子量: 291.088
• InChiKey: YPZFVBOTMJZVMD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  325.8±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.738±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-碘苯基氨基)乙酸甲酯 、 5-甲基-2(3H)-呋喃酮 在 硫酸 、 copper dichloride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  铜催化甘氨酸酯与α'-天使内酯的好氧氧化脱氢开环反应：构建α-氨基-γ-酮肟酸酯的方法

  摘要：

  在温和而简单的反应条件下，铜衍生物的甘氨酸衍生物与α'-天使内酯的需氧氧化脱氢反应得以实现。该策略可适用于多种甘氨酸酯，包括衍生自（+）-脱氢异雄甾酮或薄荷醇的复杂底物，从而能够进行氧化脱氢开环反应，从而在原子中产生各种官能化的α-氨基-γ-酮肟酸酯衍生物经济方式。

  DOI：

  10.1002/adsc.201900006
• 作为产物：
  描述：

  对碘苯胺 生成 2-(4-碘苯基氨基)乙酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-SUBSTITUTED 1,1-DIOXO-`1,2,5!THIAZOLIDINE-3-ONE DERIVATIVES AS PTPASE 1B INHIBITORS
  [FR] DERIVES 5-SUBSTITUES 1,1-DIOXO-`1,2,5!THIAZOLIDINE-3-ONE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PTPASE 1B

  摘要：

  公式（I）的化合物提供了一种药理剂，它们是PTP酶的抑制剂，特别是公式（I）的化合物抑制PTP-1 B和TC PTP，因此可以用于治疗与PTP酶活性相关的疾病。本发明的化合物还可用于抑制具有磷酸酪氨酸结合区域的其他酶，如SH2结构域。因此，公式（I）的化合物可用于预防或治疗与肥胖、葡萄糖不耐受、糖尿病、高血压以及大、小血管缺血性疾病相关的胰岛素抵抗。本发明的化合物还可用于治疗、预防或控制伴随2型糖尿病的许多疾病，包括高脂血症、高三酸甘油脂血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合症、胰腺炎、脂肪细胞瘤和脂肪肉瘤等癌症、血脂异常以及其他表现出胰岛素抵抗的疾病。此外，本发明的化合物还可用于治疗或预防癌症、骨质疏松症、神经退行性疾病、传染病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。

  公开号：

  WO2003082841A1

文献信息

• 一种可见光催化二级胺进行α-位烷基化的合成 方法
  申请人：中国科学院理化技术研究所

  公开号：CN104230734B

  公开（公告）日：2016-06-29

  本发明公开了一种可见光催化二级胺进行α-位烷基化的合成方法，包括以下步骤：1)将无机金属盐和N-芳基甘氨酸酯加入到有机溶剂中，得溶液A；2)将β-酮酸酯加入溶液A中，得溶液B；3)在空气氛围中，用可见光照射溶液B，得到N-芳基甘氨酸酯的烷基化产物。本发明采用廉价无机金属盐和二级胺原位配位生成的化合物既作光敏剂，又作催化剂实现二级胺的α-位烷基化反应。本发明体系利用LED蓝光或者绿光作为可见光光源，不需要加入额外的光敏剂，不需要加入额外的电子受体，以空气中的氧气作为终端氧化剂，整个合成反应条件温和、操作简单、原子经济。
• Double-Oxidative Dehydrogenative [4+2]-Cyclization/Dehydrogenation/Oxygenation Tandem Reaction of <i>N</i>-Arylglycine Derivatives with Cumenes
  作者：Wei Jiang、Shuocheng Wan、Yingpeng Su、Congde Huo

  DOI：10.1021/acs.joc.9b00506

  日期：2019.6.21

  most straightforward strategies for the synthesis of cyclic compounds. A novel approach to substituted 3,4-dihydroquinoline-3-one derivatives via a Cu(II)/DDQ/O2 system-catalyzed DOD [4+2]-cyclization/dehydrogenation/oxygenation cascade reaction of N-arylglycine derivatives, cumenes, and O2 has been developed.

  双氧化脱氢（DOD）环化是合成环状化合物最直接的策略之一。通过Cu（II）/ DDQ / O 2系统催化的N-芳基甘氨酸衍生物枯烯的DOD [4 + 2]-环化/脱氢/加氧级联反应取代3,4-二氢喹啉-3-酮衍生物的新方法，并且已经开发了O 2。
• Large scale assembly of ordered donor–acceptor heterojunction molecular wires using the Langmuir–Blodgett technique
  作者：Richard Charvet、Katsuhiko Ariga、Jonathan P. Hill、Qingmin Ji、Ali Hossain Khan、Somobrata Acharya

  DOI：10.1039/c1cc12025e

  日期：——

  Unidirectionally aligned photoconductive donor–acceptor heterojunction molecular wires spanning over fifty square microns are fabricated using the Langmuir–Blodgett technique.

  使用Langmuir-Blodgett技术制造出超过50平方微米的单向排列的光导受体-受体异质结分子线。
• 5-Substituted 1,1-dioxo-'1,2,5!thiazolidine-3-one derivatives as ptpase 1b inhibitors
  申请人：Coppola Mark Gary

  公开号：US20050090502A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  Compounds of the formula provide pharmacological agents which are inhibitors of PTPases, in particular, the compounds of formula I inhibit PTP-1B and TC PTP, and thus may be employed for the treatment of conditions associated with PTPase activity. The compounds of the present invention may also be employed for inhibition of other enzymes with a phosphotyrosine binding region such as the SH2 domain. Accordingly, the compounds of formula I may be employed for prevention or treatment of insulin resistance associated with obesity, glucose intolerance, diabetes mellitus, hypertension and ischemic diseases of the large and small blood vessels. The compounds of the present invention may also be employed in the treatment, prevention or control of a number of conditions that accompany Type 2 diabetes, including hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, vascular restenosis, irritable bowel syndrome, pancreatitis, adipose cell tumors and carcinomas such as liposarcoma, dyslipidemia, and other disorders where insulin resistance is indicated. In addition, the compounds of the present invention may be employed to treat or prevent cancer, osteoporosis, neurodegenerative and infectious diseases, and diseases involving inflammation and the immune system.

  公式I的化合物提供了药理剂，这些药理剂是PTP酶的抑制剂，特别是公式I的化合物可以抑制PTP-1B和TC PTP，因此可用于治疗与PTP酶活性相关的疾病。本发明的化合物还可用于抑制具有磷酸酪氨酸结合区域的其他酶，例如SH2结构域。因此，公式I的化合物可用于预防或治疗与肥胖、葡萄糖不耐受、糖尿病、高血压以及大、小血管缺血性疾病相关的胰岛素抵抗症状。本发明的化合物还可用于治疗、预防或控制伴随2型糖尿病的多种疾病，包括高脂血症、高三酰甘油血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和脂肪肉瘤、脂质代谢紊乱以及其他表现为胰岛素抵抗的疾病。此外，本发明的化合物还可用于治疗或预防癌症、骨质疏松症、神经退行性和传染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
• Cyclic sulfamide derivatives and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20040023974A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  Compounds of the formula 1 provide pharmacological agents which are inhibitors of PTPases, in particular, the compounds of formula I inhibit PTP-1B and TC PTP, and thus may be employed for the treatment of conditions associated with PTPase activity. The compounds of the present invention may also be employed for inhibition of other enzymes with a phosphotyrosine binding region such as the SH2 domain. Accordingly, the compounds of formula I may be employed for prevention or treatment of insulin resistance associated with obesity, glucose intolerance, diabetes mellitus, hypertension and ischemic diseases of the large and small blood vessels. The compounds of the present invention may also be employed in the treatment, prevention or control of a number of conditions that accompany Type 2 diabetes, including hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, vascular restenosis, irritable bowel syndrome, pancreatitis, adipose cell tumors and carcinomas such as liposarcoma, dyslipidemia, and other disorders where insulin resistance is indicated. In addition, the compounds of the present invention may be employed to treat or prevent cancer, osteoporosis, neurodegenerative and infectious diseases, and diseases involving inflammation and the immune system.

  公式1的化合物可提供药理学制剂，这些制剂是PTP酶的抑制剂，特别是公式I的化合物抑制PTP-1B和TC PTP，因此可用于治疗与PTP酶活性相关的疾病。本发明的化合物也可用于抑制其他具有磷酸酪氨酸结合区域（如SH2结构域）的酶。因此，公式I的化合物可用于预防或治疗与肥胖、葡萄糖不耐受、糖尿病、高血压和大、小血管缺血性疾病相关的胰岛素抵抗。本发明的化合物还可用于治疗、预防或控制伴随2型糖尿病的许多疾病，包括高脂血症、高三酰甘油血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和脂肪肉瘤、脂质代谢异常以及其他表现为胰岛素抵抗的疾病。此外，本发明的化合物还可用于治疗或预防癌症、骨质疏松症、神经退行性和传染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。