Nouveaux acides lactame-N-acétiques et leurs amides, leurs procédés de préparation et compositions thérapeutiques
申请人:U C B, S.A.
公开号:EP0005689A1
公开(公告)日:1979-11-28
Nouveaux acides lactame-N-acétiques et leurs amides, leurs procédés de préparation et compositions thérapeutiques.
Ces composés répondent à la formule
dans laquelle R, et R2 = H, alkyle, aryle ou aryle halogène- substitué; R3 = OH ou -NR4R5, R4 et R5 = H, alkyle en C1-C4, cycloalkyle, aralkyle ou hétérocycle azoté; m = 3, 4 ou 5 et n = 0, 1 ou 2.
Les acides alpha-(hydroxyalkyl)-lactame-N-acétiques et leurs amides (n = 1 ou 2) sont préparés par réaction d'un dérivé de métal alcalin d'un lactame avec une alpha-bromolactone, suivie de l'hydrolyse, respectivement de l'aminolyse de la lactone obtenue; les acides alpha-hydroxy-lactame-N-acétiques (n = O) sont obtenus par réaction de l'acide glyoxylique avec un lactame; les amides correspondants par condensation des acides ou de leurs esters avec un composé azoté.
Ces composés possèdent notamment une activité sur les processus mnésiques et une activité cardiaque.
新型内酰胺-N-乙酸及其酰胺、制备工艺和治疗成分。
这些化合物符合以下式子
其中 R 和 R2 = H、烷基、芳基或卤素取代的芳基;R3 = OH 或 -NR4R5,R4 和 R5 = H、C1-C4 烷基、环烷基、芳基或含氮杂环;m = 3、4 或 5,n = 0、1 或 2。
α-(羟基烷基)-内酰胺-N-乙酸及其酰胺(n = 1 或 2)是通过内酰胺的碱金属衍生物与 α-溴内酯反应,然后对得到的内酯进行水解或氨解而制备的;α-羟基内酰胺-N-乙酸(n = O)是通过乙醛酸与内酰胺反应得到的;相应的酰胺是通过酸或其酯与含氮化合物缩合得到的。
这些化合物对记忆过程和心脏活动特别有效。