N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]-imidazol-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfonamide | 1430723-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]-imidazol-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfonamide
• 英文别名: Odm-203；N-[3-(2,4-difluorophenyl)-5-[5-(1-methylpyrazol-4-yl)benzimidazol-1-yl]phenyl]cyclopropanesulfonamide
• CAS: 1430723-35-5
• 化学式: C₂₆H₂₁F₂N₅O₂S
• 分子量: 505.548
• InChiKey: ZJFCBQXPTQSTCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  90.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]-imidazol-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfonamide 在 盐酸 作用下， 以 甲酸 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成 N-(2’,4’-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)[1,1‘-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfonamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF A KINASE INHIBITOR
  [FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES D'UN INHIBITEUR DE KINASE

  摘要：

  本发明涉及一种药物组合物，其中包含N-(2',4'-二氟-5-(5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙磺酰胺的盐（I）作为活性成分，聚乙烯吡咯烷酮作为辅料。化合物（I）是FGFR / VEGFR激酶家族的选择性抑制剂，可用于治疗癌症。

  公开号：

  WO2021176146A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2',4'-difluoro-5-((4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-nitrophenyl)amino)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfonamide 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 碳酸氢钠 作用下， 30.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 16.0h， 生成 N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]-imidazol-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINE DERIVATIVE AS FGFR AND VEGFR DUAL INHIBITORS

  摘要：

  FGFR和VEGFR双重抑制剂，具体而言是由式(I)所代表的化合物或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  EP4006027A1

文献信息

• PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Orion Corporation

  公开号：US20150011548A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  A compound of formula (I), wherein R 3 , R 4 , G, B, M, and Z are as defined in the claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as FGFR inhibitors and are useful in the treatment of a condition, where FGFR kinase inhibition is desired, such as cancer.

  公式（I）的化合物中，其中R3、R4、G、B、M和Z如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐已被披露。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并且在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。
• FUSED RING COMPOUND AS FGFR AND VEGFR DUAL INHIBITOR
  申请人：Medshine Discovery Inc.

  公开号：EP3985005A1

  公开（公告）日：2022-04-20

  A fused ring compound as an FGFR and VEGFR dual inhibitor. Particularly, disclosed is a compound represented by formula (III) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  一种融合环化合物，可作为FGFR和VEGFR的双重抑制剂。特别地，揭示了一种由公式（III）表示的化合物或其药学上可接受的盐。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF A SULFONAMIDE STRUCTURED KINASE INHIBITOR<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN INHIBITEUR DE KINASE À STRUCTURE SULFONAMIDE
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2018172616A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The present invention relates to an improved process for the preparation of a sulfonamide structured kinase inhibitor, namely N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H- pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfon- amide (1A) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compound of formula (1A) is a selective inhibitor of FGFR/VEGFR kinase families and is useful in the treatment of cancer.

  本发明涉及一种改进的制备磺酰胺结构激酶抑制剂的方法，即N-(2',4'-二氟-5-(5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙烷磺酰胺(1A)及其药学上可接受的盐。化合物1A是FGFR/VEGFR激酶家族的选择性抑制剂，可用于癌症治疗。
• Protein kinase inhibitors
  申请人：Orion Corporation

  公开号：US09447091B2

  公开（公告）日：2016-09-20

  A compound of formula (I), wherein R3, R4, G, B, M, and Z are as defined in the claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as FGFR inhibitors and are useful in the treatment of a condition, where FGFR kinase inhibition is desired, such as cancer.

  公式（I）的化合物被揭示，其中R3，R4，G，B，M和Z如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的实用性，并且在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症的治疗中是有用的。
• Process for the preparation of a sulfonamide structured kinase inhibitor
  申请人：ORION CORPORATION

  公开号：US10870637B2

  公开（公告）日：2020-12-22

  The present disclosure relates to an improved process for the preparation of a sulfonamide structured kinase inhibitor, namely N-(2′,4′-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-[1,1′-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfonamide (1A) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compound of formula (1A) is a selective inhibitor of FGFR/VEGFR kinase families and is useful in the treatment of cancer.

  本公开涉及一种磺酰胺结构激酶抑制剂的改进制备工艺，即N-(2′,4′-二氟-5-(5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-[1,1′-联苯]-3-基)环丙磺酰胺(1A)及其药学上可接受的盐。式(1A)化合物是FGFR/VEGFR激酶家族的选择性抑制剂，可用于治疗癌症。