2-Methoxy-N-3-pyrrolidinyl-benzamide HCl | 1021188-88-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Methoxy-N-3-pyrrolidinyl-benzamide HCl
• 英文别名: 2-methoxy-N-pyrrolidin-3-ylbenzamide
• CAS: 1021188-88-4
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O₂
• mdl: MFCD12085850
• 分子量: 220.271
• InChiKey: UAYCJLYSODCDKX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.416
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Methoxy-N-3-pyrrolidinyl-benzamide HCl 、 2,5-二氯-3-溴吡啶 在 sodium ethanolate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  含有吡咯烷部分的新型酰胺衍生物作为潜在琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计、合成和抗真菌活性

  摘要：

  为了发现新型琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）杀菌剂，设计并合成了一系列含有吡咯烷结构的酰胺衍生物，并评价了它们对果核镰孢（ M. fructicola ）、立枯丝核菌（ R. solani ）、禾谷镰刀菌（ Fusarium graminearum ）的抗真菌活性。 schw (禾谷镰刀菌)、尖镰孢( F. oxysporum ) 和致病疫霉( P. infestans )。一些化合物对五种真菌表现出优异的抗真菌活性。其中，化合物6表现出广谱抑制活性。化合物6对果腐霉、立枯病菌、禾谷镰刀菌、尖镰孢和致病疫霉的EC 50分别为2.13、14.42、1.69、27.79和27.12mg/L。此外，化合物6能有效抑制M. fructicola孢子萌发，对细胞膜有中等程度的损伤。化合物6能有效抑制果果霉琥珀酸脱氢酶(SDH)，并能显着提高SDHC和SDHD的表达水平。化合物6可用作开发新型SDH抑制剂的先导结构。

  DOI：

  10.1007/s11030-023-10622-w
• 作为产物：
  描述：

  甲氧基苯甲酰氯 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.42h， 生成 2-Methoxy-N-3-pyrrolidinyl-benzamide HCl
  参考文献：
  名称：

  含有吡咯烷部分的新型酰胺衍生物作为潜在琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计、合成和抗真菌活性

  摘要：

  为了发现新型琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）杀菌剂，设计并合成了一系列含有吡咯烷结构的酰胺衍生物，并评价了它们对果核镰孢（ M. fructicola ）、立枯丝核菌（ R. solani ）、禾谷镰刀菌（ Fusarium graminearum ）的抗真菌活性。 schw (禾谷镰刀菌)、尖镰孢( F. oxysporum ) 和致病疫霉( P. infestans )。一些化合物对五种真菌表现出优异的抗真菌活性。其中，化合物6表现出广谱抑制活性。化合物6对果腐霉、立枯病菌、禾谷镰刀菌、尖镰孢和致病疫霉的EC 50分别为2.13、14.42、1.69、27.79和27.12mg/L。此外，化合物6能有效抑制M. fructicola孢子萌发，对细胞膜有中等程度的损伤。化合物6能有效抑制果果霉琥珀酸脱氢酶(SDH)，并能显着提高SDHC和SDHD的表达水平。化合物6可用作开发新型SDH抑制剂的先导结构。

  DOI：

  10.1007/s11030-023-10622-w

文献信息

• WO2008/49808
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• MTP INHIBITING TETRAHYDRO-NAPHTHALENE-1-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Meerpoel Lieven

  公开号：US20100016291A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention is concerned with novel tetrahydro-naphthalene-1-carboxylic acid derivatives having apoB secretion/MTP inhibiting activity and concomitant lipid lowering activity. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, diabetes and type II diabetes. Formula (I).
• US8158783B2
  申请人：——

  公开号：US8158783B2

  公开（公告）日：2012-04-17