[DE] (5S) - 3 - [(S)-FLUOR (4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL) METHYL] -5,6,7,8-TETRAHYDROCHINOLIN-5-OL DERIVATIVE UND IHRE VERWENDUNG ALS CETP-INHIBITOREN<br/>[EN] (5S) -3-[(S)-FLUORO (4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL) METHYL]-5,6,7,8-TETRAHYDROQUINOLINE-5-OL DERIVATIVES AND USE THEREOF AS CETP INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE (5S)-3-[(S)-FLUOR(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)METHYL]-5,6,7,8-TETRAHYDROQUINOLEIN-5-OL, ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTEINE DE TRANSFERT DES ESTERS DE CHOLESTEROL (CETP)
申请人:BAYER HEALTHCARE AG
公开号:WO2006072362A1
公开(公告)日:2006-07-13
[EN] The invention relates to novel tetrahydroquinoline derivatives of formula (I), wherein R1 represents cyclohexyl or cyclopentyl, R2 and R3 each represent methyl or jointly form a cyclobutane, and R4 represents cyclopentyl or isopropyl, the salts and solvates thereof, and the solvates of said salts. Also disclosed are a method for the production thereof, the use thereof on its own or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and the use thereof for producing medicaments, particularly as a cholesterol ester transfer protein (CETP) inhibitor in order to treat and/or prevent cardiovascular diseases, especially hypolipoproteinemia, dyslipidemia, hypertriglyceridemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and arteriosclerosis.
[FR] L'invention concerne de nouveaux dérivés de tétrahydroquinoléine de formule (I) dans laquelle R1 représente un cyclohexyle ou cyclopentyle, R2 et R3 désignent respectivement un méthyle ou forment conjointement un cyclobutane, et R4 représente un cyclopentyle ou isopropyle, ou les sels, les solvates, et les solvates des sels de ces composés. Cette invention concerne également un procédé de production de ces dérivés, leur utilisation seuls ou en association pour traiter et/ou prévenir des maladies, ainsi que leur utilisation pour produire des médicaments, en particulier leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de la protéine de transfert des esters de cholestérol (CETP) pour traiter et/ou prévenir des maladies cardiovasculaires, notamment des hypolipoproteinémies, dyslipidémies, hypertriglycéridémies, hyperlipidémies, hypercholestérolémies, et artérioscléroses.
[DE] Die vorliegende Anmeldung betrifft neue Tetrahydrochinolin-Derivate der formel (I), in denen R1 für Cyclohexyl oder Cyclopentyl, R2 und R3 jeweils für Methyl stehen oder gemeinsam einen Cyclobutan bilden, R4 für Cyclopentyl oder iso-Propyl steht, sowie ihre Salze, Solvate and Solvate der Salze, ein Verfahren zu seiner Herstellung, seine Verwendung allein oder in Kombinationen zur Behandlung und/oder Vorbeugung von Krankheiten sowie seine Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln, insbesondere als Inhibitor des Cholesterin-Ester-Transfer-Proteins (CETP) zur Behandlung und/oder Prävention kardiovaskulärer Erkrankungen, insbesondere von Hypolipoproteinämien, Dyslipidämien, Hypertriglyceridämien, Hyperlipidämien, Hypercholesterolämien und Arteriosklerose.