Minozac | 924909-75-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: Minozac
• 英文别名: 4-methyl-6-phenyl-3-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)pyridazine;dihydrochloride
• CAS: 924909-75-1
• 化学式: C19H22Cl2N6
• 分子量: 405.3
• InChiKey: CSGQAXNJZHDONX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.41
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  58
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-甲基-6-苯基-3-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)哒嗪 、 盐酸 在 ice 、 异丙醇 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 0.67h， 以to provide the product 6 as a yellow powder in 93.3% yield的产率得到Minozac
  参考文献：
  名称：

  SALTS OF PYRIDAZINE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及公式I的吡嗪化合物的稳定且基本纯化的合成药物可接受酸盐，其中R10为氢、羟基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、烷基、芳基、杂环芳基、磺酰基、亚磺酰基、烷硫基、氨基、亚氨基、叠氮基、硫醇基、硫代烷基、硫代烷氧基、硫代芳基、硝基、氰基、卤素、=0、═S、羧基、酰基、氨基甲酰基、羧酰胺基或膦酸盐；R11为烷基、烷氧基、烯基、炔基、烷基、烯基氧基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、杂环芳基、杂环、酰基、酰氧基、磺酰基、亚磺酰基、烷硫基、氨基、亚氨基、叠氮基、硫醇基、硫代烷基、硫代烷氧基、硫代芳基、硝基、氰基、卤素、=0、═S、膦酸盐、羧基、酰基、氨基甲酰基、羧酰胺基或脲基。本发明还涉及含有该盐的配方、剂型和组合物，以及使用该盐、配方、剂型和组合物的方法。

  公开号：

  US20100168120A1

文献信息

• COMPOSITIONS COMPRISING DERIVATIVES OF 3-PHENYLPYRIDAZINE FOR TREATING SEIZURE-RELATED DISORDERS
  申请人：Northwestern University

  公开号：EP2131839A2

  公开（公告）日：2009-12-16
• COMPOSITIONS AND TREATMENTS FOR SEIZURE-RELATED DISORDERS
  申请人：Watterson Martin D.

  公开号：US20100210590A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to therapeutic and/or prophylactic uses of pyridazine compounds and to pharmaceutical compositions containing one or more of these compounds as an active component for treating a disorder characterized by conduction disturbances, electroconvulsions and/or seizures, in particular epilepsy, more particularly pediatric epilepsy. In an aspect of the invention, the pyridnsine compound has the Formula (Ia) or (Ib) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined in the description.
• [EN] SALTS OF PYRIDAZINE COMPOUNDS<br/>[FR] SELS DE COMPOSÉS DE PYRIDAZINE
  申请人：NEUROMEDIX INC

  公开号：WO2007127448A2

  公开（公告）日：2007-11-08

  [EN] The invention relates to stable and substantially purified synthetic pharmaceutically acceptable acid addition salts of pyridazine compounds of the formula I wherein R10 is hydrogen, hydroxyl, alkyl, alkoxy, alkenyl, alkynyl, alkylene, aryl, heteroaryl, sulfonyl, sulfinyl, sulfenyl, amino, imino, azido, thiol, thioalkyl, thioalkoxy, thioaryl, nitro, cyano, halo, =0, =S, carboxyl, carbonyl, carbamoyl, carboxamide, or phosphonate, and R11 is alkyl, alkoxy, alkenyl, alkynyl, alkylene, alkenylene, alkenyloxy, aryl, aryloxy, arylalkoxy, aroyl, heteroaryl, heterocyclic, acyl, acyloxy, sulfonyl, sulfinyl, sulfenyl, amino, imino, azido, thiol, thioalkyl, thioalkoxy, thioaryl, nitro, cyano, halo, =0, =S, phosphonate, carboxyl, carbonyl, carbamoyl, carboxamide, or ureido. The invention also relates to formulations, dosage forms and compositions comprising the salts, and methods of using the salts, formulations, dosage forms and compositions.
  [FR] L'invention concerne des sels d'addition d'acide acceptables du point de vue pharmaceutique synthétiques stables et en grande partie purifiés de composés de pyridazine de formule I dans laquelle R10 est un hydrogène, un hydroxyle, un alkyle, un alcoxy, un alcényle, un alcynyle, un alkylène, un aryle, un hétéroaryle, un sulfonyle, un sulfinyle, un sulfényle, un amino, un imino, un azido, un thiol, un thioalkyle, un thioalcoxy, un thioaryle, un nitro, un cyano, un halogéno, =O, =S, un carboxyle, un carbonyle, un carbamoyle, un carboxamide ou un phosphonate et R11 est un alkyle, un alcoxy, un alcényle, un alcynyle, un alkylène, un alcénylène, un alcényloxy, un aryle, un aryloxy, un arylalcoxy, un aroyle, un hétéroaryle, un groupe hétérocyclique, un acyle, un acyloxy, un sulfonyle, un sulfinyle, un sulfényle, un amino, un imino, un azido, un thiol, un thioalkyle, un thioalcoxy, un thioaryle, un nitro, un cyano, un halogéno, =O, =S, un phosphonate, un carboxyle, un carbonyle, un carbamoyle, un carboxamide ou un uréido. L'invention concerne également des formulations, des formes de dosage et des compositions comprenant les sels et des procédés d'utilisation des sels, des formulations, des formes de dosage et des compositions.
• [EN] COMPOSITIONS AND TREATMENTS FOR SEIZURE-RELATED DISORDERS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET TRAITEMENTS POUR DES TROUBLES LIÉS À DES CRISES
  申请人：UNIV NORTHWESTERN

  公开号：WO2008109437A2

  公开（公告）日：2008-09-12

  [EN] The present invention relates to therapeutic and/or prophylactic uses of pyridazine compounds and to pharmaceutical compositions containing one or more of these compounds as an active component for treating a disorder characterized by conduction disturbances, electroconvulsions and/or seizures, in particular epilepsy, more particularly pediatric epilepsy. In an aspect of the invention, the pyridazine compound has the Formula Ia or Ib wherein R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶ and R⁷ are as defined in the description.
  [FR] L'invention concerne des utilisations thérapeutiques et/ou prophylactiques de composés pyridazine et des compositions pharmaceutiques contenant un ou plusieurs de ces composés en tant que composant actif pour traiter un trouble caractérisé par des perturbations de conduction, des électroconvulsions et/ou des crises, en particulier l'épilepsie, plus particulièrement l'épilepsie pédiatrique. Dans un aspect de l'invention, le composé pyridazine a la formule Ia ou Ib dans laquelle R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶ et R⁷ sont tels que définis dans la description.