名称:
亚型选择性毒蕈碱激动剂PD 151832的体外和体内评估。
摘要:
PD 151832是一种强效的部分毒蕈碱激动剂,对毒蕈碱m1受体亚型显示出高水平的功能选择性,这一点可通过其对PI转染的选择性刺激和对Hm1-CHO细胞的细胞代谢活性的选择性刺激来证明,其浓度对其他药物几乎没有刺激克隆的人毒蕈碱受体。PD 151832增强了Hm1转染的NIH-3T3细胞的扩增,其浓度低于在Hm2或Hm3转染的细胞中产生类似作用所需的浓度。PD 151832的功能性m1选择性与其对小鼠水迷宫性能的改善相一致,其剂量远低于产生周围副交感神经副作用所需的剂量。
DOI:
10.1016/0024-3205(95)00019-3