2-acetoxy-N,N-diethylacetamide | 59875-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-acetoxy-N,N-diethylacetamide
• 英文别名: Acetyl-glykolsaeure-diethylamid；Acetoxy-essigsaeure-diethylamid；N,N-diethylacetoxyacetamide；[2-(diethylamino)-2-oxoethyl] acetate
• CAS: 59875-48-8
• 化学式: C₈H₁₅NO₃
• 分子量: 173.212
• InChiKey: KQMHMCWLPOEEFV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-acetoxy-N,N-diethylacetamide 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 N,N-二乙基-2-羟基乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  弗兰岑的合成磷和合成阿博

  摘要：

  描述了一种新的全身性杀虫剂磷酰胺的合成。通过使用14 C标记的化合物，表明在豆类植物中磷酰胺迅速降解，在此期间仅可检测到痕量的代谢产物脱乙基磷酰胺，α-氯乙酰乙酰二乙酰胺和α-氯乙酰乙酰乙酰胺。为了解释降解反应的机理，已经研究了磷酰胺对酸和碱的行为。

  DOI：

  10.1002/hlca.19610440621
• 作为产物：
  描述：

  N,N-二乙基-2-氯乙酰胺 在 silver(I) acetate 、 三苯基膦 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 48.0h， 以96%的产率得到2-acetoxy-N,N-diethylacetamide
  参考文献：
  名称：

  乙酸银介导的卤代烷的乙酰氧基化

  摘要：

  摘要 乙酸银在中性反应条件下促进卤代烷的乙酰氧基化。该反应适用于伯和活化的仲烷基卤化物和2，2-二溴苯乙酮，以高收率制备相应的乙酸酯。可以耐受底物上酯，酰胺，腈，羟基和OTBDMS功能的存在。 乙酸银在中性反应条件下促进卤代烷的乙酰氧基化。该反应适用于伯和活化的仲烷基卤化物和2，2-二溴苯乙酮，以高收率制备相应的乙酸酯。可以耐受底物上酯，酰胺，腈，羟基和OTBDMS功能的存在。

  DOI：

  10.1055/s-0033-1338551

文献信息

• [EN] ALKYNE COMPOUNDS AS S-NITROSOGLUTATHIONE REDUCTASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TYPE ALCYNE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA S-NITROSOGLUTATHIONE RÉDUCTASE
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2016055947A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  Provided are compounds of formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, R 1, R 2, m and n are as defined herein, which are active as inhibitors of S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of GSNOR and are therefore useful in the treatment of GSNOR mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pulmonary hypertension, acute respiratory distress syndrome (ARDS), asthma, bronchospasm, cough, pneumonia, pulmonary fibrosis, interstitial lung diseases, cystic fibrosis and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  提供的是式(Ia)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A、B、R1、R2、m和n如本文所定义，这些化合物作为S-硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)的抑制剂具有活性。这些化合物可以预防、抑制或抑制GSNOR的作用，因此在治疗GSNOR介导的疾病、疾病、综合征或病症方面具有用处，例如肺动脉高压、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、哮喘、支气管痉挛、咳嗽、肺炎、肺纤维化、间质性肺疾病、囊性纤维化和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
• Synthesis, Oral Bioavailability Determination, and in vitro Evaluation of Prodrugs of the Antiviral Agent 9-[2-(Phosphonomethoxy)ethyl]adenine (PMEA)
  作者：John E. Jr. Starrett、David R. Tortolani、John Russell、Michael J. M. Hitchcock、Valerie Whiterock、John C. Martin、Muzammil M. Mansuri

  DOI：10.1021/jm00038a015

  日期：1994.6

  increase the oral bioavailability of the anti-HIV agent 9-[2-(phosphonomethoxy)ethyl]adenine (PMEA; 1). The majority of the bis(alkyl ester) and bis(alkyl amide) prodrugs were prepared by alcohol or amine displacement of dichlorophosphonate 2. Basic hydrolysis of the bis(esters) or bis(amides) provided the corresponding monoesters or monoamides. Synthesis of bis[(acyloxy)alkyl] phosphonates 10a-c was accomplished

  为了提高抗HIV药物9- [2-（膦酰基甲氧基）乙基]腺嘌呤（PMEA； 1）的口服生物利用度，评估了一系列膦酸酯前药。大多数双（烷基酯）和双（烷基酰胺）前药是通过乙醇或胺置换二氯膦酸酯2而制得的。双（酯）或双（酰胺）的碱性水解得到相应的单酯或单酰胺。双[（（酰氧基）烷基）膦酸酯10a-c的合成是通过在N，N'-二环己基吗啉羧box存在下用适当的氯甲基醚对PMEA进行烷基化来完成的。通过在给药前48小时测量尿液中PMEA的浓度来确定大鼠口服PMEA前药后的PMEA全身水平。经测定，采用该方法的PMEA的口服生物利用度为7.8％。双（烷基）膦酸酯3a，b的口服给药导致前药的表观吸收（>或= 40％），尽管没有一个酯被完全裂解而释放出母体膦酸酯PMEA。单（烷基酯）7a-e和8a，b显示出不良的口服生物利用度（＜或＝ 5％）。磷酰胺5、6和9在酸性条件下不稳定，口服后可提供与母体化合物相当的P
• Prodrugs of antiinflammatory 3-acyl-2-oxindole-1-carboxamides
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US05270331A1

  公开（公告）日：1993-12-14

  Antiinflammatory and analgesic oxindole prodrugs of the formula ##STR1## wherein R.sup.10, R.sup.11, R.sup.12 and R.sup.13 are hydrogen, alkyl or halogen and R is methyleneoxyalkanoyl, methyleneoxyalkenoyl or alkenoyl.

  公式为##STR1##的抗炎和镇痛的氧吲哚前药，其中R.sup.10，R.sup.11，R.sup.12和R.sup.13是氢，烷基或卤素，而R是亚甲氧基烷酰基，亚甲氧基烯酰基或烯酰基。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATMENT OF DISEASES ASSOCIATED WITH DECREASE IN BONE MASS COMPRISING EP4 AGONIST AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：MARUYAMA Toru

  公开号：US20100010222A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  A pharmaceutical composition for topical administration for prevention and/or treatment of diseases associated with decrease in bone mass comprising an EP 4 agonist as an active ingredient. An EP 4 agonist, in which includes a compound possessing prostaglandin skeleton as a representative, possesses promoting action on bone formation, so it is useful for prevention and/or treatment of diseases associated with decrease in bone mass (bone diseases such as primary osteoporosis, secondary osteoporosis, bone metastasis of cancer, hypercalcemia, Paget's disease, bone loss and bone necrosis, postoperative osteogenesis, alternative therapy for bone grafting).

  一种用于局部治疗预防和/或治疗与骨量减少相关疾病的药物组合物，包括EP4激动剂作为活性成分。EP4激动剂，其中包括具有前列腺素骨架的化合物作为代表，具有促进骨形成的作用，因此对于预防和/或治疗与骨量减少相关的疾病（如原发性骨质疏松症、继发性骨质疏松症、骨癌转移、高钙血症、帕吉特病、骨丢失和骨坏死、术后骨生成、骨移植替代疗法）非常有用。
• Pharmaceutical composition for treatment of diseases associated with decrease in bone mass comprising EP4 agonist as active ingredient
  申请人：Ono Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2255829A2

  公开（公告）日：2010-12-01

  A pharmaceutical composition for topical administration for prevention and/or treatment of diseases associated with decrease in bone mass comprising an EP4 agonist as an active ingredient. An EP4 agonist, in which includes a compound possessing prostaglandin skeleton as a representative, possesses promoting action on bone formation, so it is useful for prevention and/or treatment of diseases associated with decrease in bone mass (bone diseases such as primary osteoporosis, secondary osteoporosis, bone metastasis of cancer, hypercalcemia, Paget's disease, bone loss and bone necrosis, postoperative osteogenesis, alternative therapy for bone grafting).

  一种局部用药的药物组合物，用于预防和/或治疗与骨量减少有关的疾病，其活性成分包括一种 EP4 激动剂。EP4激动剂（其中包括以前列腺素骨架为代表的化合物）具有促进骨形成的作用，因此可用于预防和/或治疗与骨量减少有关的疾病（骨病，如原发性骨质疏松症、继发性骨质疏松症、癌症骨转移、高钙血症、Paget病、骨丢失和骨坏死、术后成骨、植骨替代疗法）。