affect a large section of global population. Antibacterial drug discovery has stagnated owing to multiple factors including unattractive returns for major pharmaceutical companies. Thus, discovery of effective antibacterial drugs against drug-resistant bacteria is an urgent unmet need affecting healthcare systems globally. In this study, fluorine-containing 2,3-diarylquinolines (4a-l) and non-fluorinated
耐药细菌是一个主要的健康问题,并影响到全球大部分人口。由于主要制药公司的回报不具吸引力等多种因素,抗菌药物的发现停滞不前。因此,发现针对耐药细菌的有效抗菌药物是影响全球医疗保健系统的紧迫未满足需求。在这项研究中,利用
芳烃重
氮盐和芳炔的环境友好
化学合成了含
氟2,3-二芳基
喹啉 ( 4a - l ) 和非
氟化类似物4m,用于在 C-2 和 C-3 位置区域选择性安装芳基,分别。体外针对各种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的抗菌评估显示,这些化合物中的大多数对革兰氏阳性
金黄色葡萄球菌A
TCC 29213 具有抑制活性。化合物4e、4i、4j和4l是最有效的
抑制剂,MIC 值为 10.95-24.0 µM . 没有一种化合物能抑制革兰氏阴性菌。4e、4i和4l还显示出对 Vero 细胞的低
水平细胞毒性,因此提供了高安全性。重要的是,4e、4i和4l表现出对
甲氧西林和耐
万古霉素的
金黄色葡萄球菌的同等抑制作