pyrazolo[1,5-a]pyrazine-3-carbonitrile | 1331768-75-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: pyrazolo[1,5-a]pyrazine-3-carbonitrile
• 英文别名: Pyrazolo[1,5-a]pyrazine-3-carbonitrile
• CAS: 1331768-75-2
• 化学式: C₇H₄N₄
• 分子量: 144.136
• InChiKey: KIIXBTSGEJAYKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pyrazolo[1,5-a]pyrazine-3-carbonitrile 在 sodium methylate 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 164.0h， 生成 3-(4-chloro-5-nitropyrimidin-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl imidazolone derivatives as jak inhibitors

  摘要：

  新的杂环基咪唑酮衍生物具有化学结构式(I)，公开了它们的制备方法，包括它们的制药组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  EP2397482A1
• 作为产物：
  描述：

  pyrazolo[1,5-a]pyrazine-3-carboxamide 在 三氯氧磷 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 pyrazolo[1,5-a]pyrazine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLE IMIDAZOLONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK

  摘要：

  新的杂环芳基咪唑酮衍生物具有化学结构式（I）所示；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2011157397A1

文献信息

• Heteroaryl imidazolone derivatives as jak inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2397482A1

  公开（公告）日：2011-12-21

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的杂环基咪唑酮衍生物具有化学结构式(I)，公开了它们的制备方法，包括它们的制药组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• [EN] HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLE IMIDAZOLONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2011157397A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的杂环芳基咪唑酮衍生物具有化学结构式（I）所示；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• PYRAZOLE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：ALMIRALL, S.A.

  公开号：US20150118186A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  New pyrazole derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for theft preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新吡唑衍生物；以及制备过程，包括它们的制药组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的使用。
• HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US20130089512A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新杂环芳基咪唑酮衍生物，以及它们的制备方法、包含它们的制药组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的应用。
• SYK INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20150038488A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present disclosure relates to compounds that are Syk inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cancer and inflammatory conditions. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I wherein X 1 , X 2 , X 3 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and Y are as described herein. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by Syk.

  本公开涉及的化合物是Syk抑制剂，并且适用于治疗各种疾病状态，包括癌症和炎症性疾病。在特定实施例中，化合物的结构由公式I给出，其中X1、X2、X3、R2、R3、R4、R5和Y如本文所述。本公开进一步提供了包括公式I的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗Syk介导的疾病的方法。