A regioselective one-step process for the synthesis of 2-hydroxyquinoxaline of Formula (1) or tautomers thereof:
comprising reacting 1,2-phenylenediamine of Formula (2):
with an excess amount of glyoxylic acid, glyoxylic acid monohydrate, or a 2,2-dialkoxyacetic acid of Formula (3):
at a low temperature;
wherein R1 and R2 are as defined in the specification.
合成式(1)的
2-羟基喹喔啉或其同系物的一步法区域选择性工艺:
包括使式(2)的 1,2-
苯二胺反应:
与过量的
乙醛酸、一
水乙醛酸或式(3)的 2,2-二烷氧基
乙酸反应:
在低温下进行;
其中 R1 和 R2 如说明书中所定义。