盐酸莫雷西嗪 | 29560-58-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 盐酸莫雷西嗪
• 英文名称: moricizine hydrochloride
• 英文别名: moricizine monohydrochloride；ethmozoine hydrochloride；moracizine hydrochloride；Moracizin-HCl；ethmozine；4-(3-{2-[(ethoxycarbonyl)amino]-10H-phenothiazin-10-yl}-3-oxopropyl)morpholin-4-ium chloride；ethyl N-[10-(3-morpholin-4-ium-4-ylpropanoyl)phenothiazin-2-yl]carbamate;chloride
• CAS: 29560-58-5
• 化学式: C₂₂H₂₅N₃O₄S*ClH
• 分子量: 463.985
• InChiKey: GAQAKFHSULJNAK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  189° (dec)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.53
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  96.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• WGK Germany：
  1

制备方法与用途

盐酸莫里西嗪（EN 313）是一种口服活性I类抗心律失常药物。它能够降低0相去极化的最大速率，增加第2阶段和第3阶段复极的速率，从而缩短动作电位持续时间和有效不应期。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸莫雷西嗪 在 sodium periodate 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 2-甲氧基氨基-5-氧代-10-(β-吗啉丙酰基)吩噻嗪盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  人莫里西嗪的代谢。I.人尿中代谢物的分离和鉴定。

  摘要：

  1.使用合成标准品和/或光谱数据，在人尿液中结构上鉴定出7种莫西利嗪代谢物。鉴定出两种新的代谢物，即吩噻嗪-2-氨基甲酸和[10-（3-氨基丙酰基）吩噻嗪-2-基]氨基甲酸乙酯。还鉴定了两种新型人莫西利嗪代谢物，即先前鉴定的狗代谢物2-氨基-10-（3-吗啉代-丙酰基）吩噻嗪和先前鉴定的大鼠代谢物2-氨基吩噻嗪。其他三种人类代谢物，吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯亚砜（P2CAEES），莫西嗪亚砜和乙基？10- [N-（2'-羟乙基）3-氨基丙酰基]吩噻嗪-2-基氨基甲酸乙酯在文献中，进行了观察。2。

  DOI：

  10.1080/004982597240703
• 作为产物：
  描述：

  吩噻嗪基-2-氨基甲酸乙酯 以 1,2-二氯乙烷 、 苯 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 盐酸莫雷西嗪
  参考文献：
  名称：

  Ethacizine 及其代谢物

  摘要：

  前苏联医学科学院药理学研究所的同事表明，从吩噻嗪的 10-氨基烷基衍生物到相应的 10-氨基酰基衍生物的转变与药理学性质的显着变化有关。行动。因此，这些物质会失去抗精神病活性并获得与心血管系统相关的趋向性 [2]。通过简单的原理获得了一系列活性抗心绞痛（氯霉素、壬二嗪）和抗心律失常药物。还确定，当 N-碳烷氧基氨基作为环状吩噻嗪系统的两个位置上的取代基存在时，吩噻嗪的 10-氨基酰基衍生物的抗心律失常活性最为显着。给定系列的第一种抗心律失常制剂是 ethmozine2-carbethoxvamino-10-(B-吗啉代丙酰基)吩噻嗪盐酸盐 (Ib) [5]，目前在医学中广泛使用。本系列中的进一步详细研究表明，某些作为 etmozin 类似物的化合物在心脏作用范围内与其显着不同。Ethacizine (Ia) -2carbethoxyamino-10-(8-diethylaminopropionyl)phenothiazine

  DOI：

  10.1007/bf00758818

文献信息

• [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD

  公开号：WO2015148126A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.

  当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常，该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子，例如，一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解，并使其在靶点处从连接分子中解离。
• Degradation Kinetics and Mechanisms of Moricizine Hydrochloride in Acidic Medium
  作者：Shang‐Ying P. King、Kenneth W. Sigvardson、John Dudzinski、George Torosian

  DOI：10.1002/jps.2600810625

  日期：1992.6

  The degradation kinetics of moricizine hydrochloride (1) were examined over a pH range of 0.6 to 6.0 at an ionic strength of 0.3 and 60 degrees C. The disappearance of intact 1 was followed by a stability-indicating HPLC assay. The degradation products, which had approximate solubilities of less than 100 micrograms/mL, precipitated in aqueous solution. The precipitate was collected for HPLC analysis

  在0.3至60摄氏度的离子强度下，在0.6至6.0的pH范围内检查了莫西利嗪盐酸盐（1）的降解动力学。完整1的消失随后是指示稳定性的HPLC测定。降解产物的溶解度大约低于100微克/ mL，沉淀在水溶液中。收集沉淀物用于HPLC分析和降解产物的鉴定。1的降解由乙酸盐和磷酸盐缓冲液催化，并且取决于pH，最小速率常数的pH位于2.8和3.2之间。在pH 0.6-2.0时，1通过酰胺水解降解，生成第一个氨基甲酸乙酯（10H-吩噻嗪-2-基）氨基甲酸酯（2），然后进一步平行氧化，得到乙基（3-oxo-3H-吩噻嗪） -2-基氨基甲酸酯（3），（10H-吩噻嗪-2-基）氨基甲酸乙酯S-氧化物（4）和二乙基（3,10'-bi-10H-吩噻嗪-2,2'-二基）双（氨基甲酸酯）（5）酰胺水解产物。在pH 2.2-6.0时，1通过逆曼尼希反应降解，从而形成逆曼尼希产物氨基甲酸乙酯[10-（1-氧代-2-丙烯
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• Pyrrole Derivatives As Pharmaceutical Agents
  申请人：Canne Bannen Lynne

  公开号：US20080234270A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  Compounds, compositions and methods for modulating the activity of receptors are provided. In particular compounds and compositions are provided for modulating the activity of receptors and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder directly or indirectly related to the activity of the receptors.

  提供了用于调节受体活性的化合物、组合物和方法。特别提供了用于调节受体活性的化合物和组合物，以及用于治疗、预防或改善与受体活性直接或间接相关的一种或多种疾病或紊乱的症状的方法。
• Apparatus And Methods For Delivering A Plurality Of Medicaments For Management Of Co-Morbid Diseases, Illnesses Or Conditions
  申请人：MILLER Frederick H.

  公开号：US20100221321A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  A method and apparatus for delivering a plurality of medicaments in a single delivery vehicle for the management of co-morbid diseases, illnesses and conditions. The present invention provides a novel delivery process for many medicaments. Medicaments may be encapsulated and stored separately within a larger capsule until the time of ingestion, consumption, or the like. Benefits of the present invention include maintaining separation of distinct ingredients within a single capsule and the capability to control the time release of multiple ingredients within the capsule.

  一种用于管理共病疾病、疾病和病状的多种药物在单一输送装置中输送的方法和装置。本发明提供了一种新颖的多种药物输送过程。药物可以被封装并分别存储在更大的胶囊中，直到摄入、消耗或类似的时间。本发明的好处包括在单个胶囊中保持不同成分的分离以及控制胶囊中多种成分的时间释放的能力。