名称:
                                含2-羧基-6-羟基八氢吲哚的环状氧化变体的铜绿素酶298-A类似物的全合成
                             
                            
                                摘要:
                                铜绿素是一族天然的寡肽,共有一个共同的全氢吲哚-2-羧酸(1-Choi)核心结构。许多铜绿素酶对包括凝血酶在内的丝氨酸蛋白酶显示出抑制活性。Aeruginosin 298-A是一种四肽,含有l-Choi核心结构和其他三个不常见的氨基酸或它们的衍生物;它是凝血酶和胰蛋白酶抑制剂。为了从天然产物类似物中找到有效的凝血酶抑制剂,并了解刚性双环氨基酸对凝血酶抑制活性的影响,我们合成了两种铜绿素酶298-A类似物,其中的l-Choi被环氧合取代全氢吲哚-2-羧酸。Choi变体是分别从d-和l-葡萄糖合成的对映异构体。
                             
                                                            
                                    DOI:
                                    10.1016/j.tet.2008.03.107