2-fluoro-5-(trifluoromethyl)pyrazine | 1220799-65-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-fluoro-5-(trifluoromethyl)pyrazine
• 英文别名: 2-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyrazine
• CAS: 1220799-65-4
• 化学式: C₅H₂F₄N₂
• 分子量: 166.078
• InChiKey: LDFYMGRDKCHQRZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-5-(trifluoromethyl)pyrazine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 醋酸异丙酯 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 N-[5-(trifluoromethyl)pyrazin-2-yl]-2-azaspiro[3.5]nonan-7-amine 4-methylbenzenesulfonic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES

  摘要：

  本发明提供了一种新的MAGL抑制剂，其具有通式（I），其中变量如本文所述，包括化合物的组合物、制造化合物的过程以及使用化合物的方法。

  公开号：

  WO2023062049A1

文献信息

• Pharmacological evaluation of novel (6-aminopyridin-3-yl)(4-(pyridin-2-yl)piperazin-1-yl) methanone derivatives as TRPV4 antagonists for the treatment of pain
  作者：Naoki Tsuno、Akira Yukimasa、Osamu Yoshida、Shinji Suzuki、Hiromi Nakai、Tomoyuki Ogawa、Motohiro Fujiu、Kenji Takaya、Azusa Nozu、Hiroki Yamaguchi、Hidetoshi Matsuda、Satoko Funaki、Natsue Yamanada、Miki Tanimura、Daiki Nagamatsu、Toshiyuki Asaki、Narumi Horita、Miyuki Yamamoto、Mikie Hinata、Masahiko Soga、Masayuki Imai、Yasuhide Morioka、Toshiyuki Kanemasa、Gaku Sakaguchi、Yasuyoshi Iso

  DOI：10.1016/j.bmc.2017.02.047

  日期：2017.4

  A novel series of (6-aminopyridin-3-yl)(4-(pyridin-2-yl)piperazin-1-yl) methanone derivatives were identified as selective transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channel antagonist and showed analgesic effect in Freund's Complete Adjuvant (FCA) induced mechanical hyperalgesia model in guinea pig and rat. Modification of right part based on the compound 16d which was disclosed in our previous

  一系列新的（6-氨基吡啶-3-基）（4-（吡啶-2-基）哌嗪-1-基）甲酮衍生物被鉴定为选择性瞬时受体电位香草酸4（TRPV4）通道拮抗剂，并显示出镇痛作用。弗氏完全佐剂（FCA）诱导的豚鼠和大鼠机械性痛觉过敏模型。根据我们先前的来文中披露的基于化合物16d的右侧部分的修改导致将化合物26i鉴定为旗舰化合物。在本文中，我们描述了这些衍生物左右两侧的设计，合成和构效关系（SAR）分析的详细信息（图1）。
• NEW HETEROCYCLIC-CARBONYL-CYCLIC COMPOUNDS AS MAGL INHIBITORS
  申请人：[en]F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO2023247670A1

  公开（公告）日：2023-12-28

  The present invention provides compounds of formula (I) CB (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R3to R5, R4a, B and C are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.
• [EN] NEW HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
  申请人：[en]F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO2023144160A1

  公开（公告）日：2023-08-03

  The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein A and R1to R4are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2023062049A1

  公开（公告）日：2023-04-20

  The invention provides new MAGL inhibitors having the general formula (I) wherein the variables are as described herein, compositions including the compounds,processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

  本发明提供了一种新的MAGL抑制剂，其具有通式（I），其中变量如本文所述，包括化合物的组合物、制造化合物的过程以及使用化合物的方法。