N-[5-((R)-2-tert-butoxy-1-hydroxy-ethyl)-pyrazin-2-yl]-2,2-dimethyl-propion-amide | 1276021-38-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-[5-((R)-2-tert-butoxy-1-hydroxy-ethyl)-pyrazin-2-yl]-2,2-dimethyl-propion-amide
• CAS: 1276021-38-5
• 化学式: C₁₅H₂₅N₃O₃
• 分子量: 295.382
• InChiKey: RUPBFPRXPWKGNT-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.31
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  84.34
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  叔丁氧基乙酸 在 N-甲基吗啉 、 正丁基锂 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 正庚烷 、 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 74.58h， 生成 N-[5-((S)-2-tert-butoxy-1-hydroxy-ethyl)-pyrazin-2-yl]-2,2-dimethyl-propion-amide 、 N-[5-((R)-2-tert-butoxy-1-hydroxy-ethyl)-pyrazin-2-yl]-2,2-dimethyl-propion-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF A GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUND
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ ACTIVATEUR DE GLUCOKINASE

  摘要：

  本发明涉及一种制备化合物（I）的方法，其中R1为C1-6-烷基，R2为氢或卤素。化合物（I）的(R)-2-苯基丙酸衍生物是5-取代吡啶或吡啶葡萄糖激酶激活剂合成中的关键中间体，如PCT国际专利申请号WO 2004/052869 A1所披露的，这些化合物具有潜力用作葡萄糖激酶激活剂，可用于治疗和/或预防II型糖尿病。

  公开号：

  WO2011023706A1

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF A GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUND
  申请人：Bachmann Stephan

  公开号：US20110054174A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula I, wherein R 1 is C 1-6 -alkyl and R 2 is hydrogen or halogen. (R)-2-phenyl propionic acid derivatives of formula I are key intermediates in the synthesis of 5-substituted-pyrazine or pyridine glucokinase activators of the formula Xa, which have the potential to be useful for the treatment and/or prophylaxis of type II diabetes.

  本发明涉及一种制备式I化合物的方法，其中R1为C1-6烷基，R2为氢或卤素。式I的(R)-2-苯基丙酸衍生物是合成式Xa的5-取代吡嗪或吡啶葡萄糖激酶激活剂的关键中间体，这些激活剂有可能用于治疗和/或预防II型糖尿病。