6'-bromo-1'H-spiro[piperidine-4,4'-quinolin]-2'(3'H)-one | 943593-79-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 6'-bromo-1'H-spiro[piperidine-4,4'-quinolin]-2'(3'H)-one
• 英文别名: 6-Bromospiro[1,3-dihydroquinoline-4,4'-piperidine]-2-one
• CAS: 943593-79-1
• 化学式: C₁₃H₁₅BrN₂O
• 分子量: 295.179
• InChiKey: ATYPGUYPPULNNP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6'-bromo-1'H-spiro[piperidine-4,4'-quinolin]-2'(3'H)-one 、 5-甲氧基-3-甲基-1H-吲哚-2-羧酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 6'-bromo-1-[(5-methoxy-3-methyl-1H-indol-2-yl)carbonyl]-1'H-spiro[piperidine-4,4'-quinolin]-2'(3'H)-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/68159

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  6-bromo-1'-(tert-butyloxycarbonyl)spiro(tetrahydroquinol-2-one)-4'-piperidine 在 盐酸 、 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以94%的产率得到6'-bromo-1'H-spiro[piperidine-4,4'-quinolin]-2'(3'H)-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/68159

  摘要：

  公开号：

文献信息

• PYRROLIDINE DERIVATIVES AS DUAL NK1/NK3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US20080275021A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  The invention relates to pyrrolidine derivatives of formula wherein R 1 , R 2 , R 3 , n, and o are defined in the specification and to pharmaceutically active acid-addition salts thereof. Compounds of formula I have a high affinity simultaneously to both the NK1 and the NK3 receptors (dual NK1/NK3 receptor antagonists), useful in the treatment of schizophrenia.

  该发明涉及式中的吡咯烷衍生物，其中R1、R2、R3、n和o在规范中定义，并且其药用活性酸盐。式I的化合物同时具有高亲和力，既对NK1受体又对NK3受体（双重NK1/NK3受体拮抗剂），可用于治疗精神分裂症。
• Indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US20070155761A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  This invention relates to indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives which act as Via receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the spiropiperidine-head group A and the residues R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use in the treatment of dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders, and to methods of preparation thereof.

  本发明涉及indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine衍生物，其作为Via受体拮抗剂，并由式I所表示：其中spiropiperidine头基A和残基R1、R2和R3的定义如本文所述。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物，它们在治疗痛经、高血压、慢性心力衰竭、非适当分泌利尿素、肝硬化、肾病综合征、强迫症、焦虑和抑郁症方面的应用，以及其制备方法。
• SPIRO-PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US20080161299A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  Present invention is concerned with novel indol-2-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives as V1a receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them. The active compounds of the present invention are useful in the treatment of anxiety and depressive disorders and other diseases. The compounds of present invention have the general formula (I) wherein R 1 to R 11 and X are as defined in the description.

  本发明涉及新型的indol-2-yl-carbonyl-spiro-piperidine衍生物，作为V1a受体拮抗剂，其制造，包含它们的药物组合物。本发明的活性化合物在焦虑和抑郁症以及其他疾病的治疗中有用。本发明的化合物具有一般式（I），其中R1到R11和X如描述中所定义。
• INDOL-3-YL-CARBONYL-SPIRO-PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1973913A1

  公开（公告）日：2008-10-01
• PYRROLIDINE DERIVATIVES AS DUAL NK1/NK3 RECEPTORS ANTAGONISTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2148857B1

  公开（公告）日：2010-07-28