右雷佐生杂质B | 120418-76-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 右雷佐生杂质B
• 中文别名: 右雷佐生杂质4；N-（2-氨基-2-氧代乙基）-N-[（2S）-2-（3,5-二氧代-1-哌嗪基）丙基]-甘氨酸；右丙亚胺杂质3；右丙亚胺杂质4；右雷YLS-B
• 英文名称: N-(2-Amino-2-oxoethyl)-N-[(2S)-2-(3,5-dioxo-1-piperazinyl)propyl]-glycine
• 英文别名: 2-[(2-amino-2-oxoethyl)-[(2S)-2-(3,5-dioxopiperazin-1-yl)propyl]amino]acetic acid
• CAS: 120418-76-0
• 化学式: C₁₁H₁₈N₄O₅
• 分子量: 286.288
• InChiKey: NMKSQOBSNDOTQH-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  右雷佐生杂质B 在 Tris buffer 作用下， 生成 ADR-925
  参考文献：
  名称：

  心脏保护剂（+）-1,2-双（3,5-二氧哌嗪基-1-基）丙烷水解活化的药效学

  摘要：

  在生理pH和温度条件下，将心脏保护剂ICRF-187 [（+）-1,2-双（3,5-二氧代哌嗪基-1-基）丙烷]水解为推测的活性形式，然后通过HPLC色谱法进行分析。所有水解产物的成功色谱分析都需要在水性洗脱液中使用EDTA，以防止HPLC流动系统中的金属与强金属离子结合产物ADR-925结合。水解的动力学遵循约200小时。观察到ICRF-187上最接近甲基的环以另一个环的开环速率的两倍打开。该产物积聚在反应混合物中不仅是因为其产生得更快，而且还因为其分解得更慢。ICRF-187从反应混合物中流失，半衰期为9.3小时，最终水解产物ADR-925的半衰期为23.0小时。通过假设这些步骤平行和连续的一级反应的反应方案，获得了开环为一个环和两个环的水解产物的速率常数。

  DOI：

  10.1002/jps.2600830115
• 作为产物：
  描述：

  2-[(2-amino-2-oxoethyl)-[(2S)-1-[bis(2-methoxy-2-oxoethyl)amino]propan-2-yl]amino]acetic acid 在 氨 作用下， 生成 右雷佐生杂质B
  参考文献：
  名称：

  Prevention and treatment of cardiac conditions

  摘要：

  本发明提供了一种治疗与铁和钙过载相关症状的方法，包括给予有效量的地拉唑喜或公式（IA）、（IB）或（IC）的非地拉唑喜化合物或其药用可接受的盐、互变异构体或立体异构体。

  公开号：

  US20080275036A1

文献信息

• Dexrazoxane analytical method
  申请人：JIANGSU AOSAIKANG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11187683B2

  公开（公告）日：2021-11-30

  A high performance liquid chromatography method used for dexrazoxane-related substances is provided, and in the method, a low-density bonding reversed-phase C18 chromatographic column resistant to pure water is employed; a gradient elution is carried out with mobile phase A and mobile phase B as eluents, the mobile phase A being a buffer, and the mobile phase B being an organic solvent; the volume percent of mobile phase A in eluents in a first stage of the gradient elution is not lower than 90%, and the duration of the first stage of the gradient elution ranges from 15˜30 minutes. By means of the analytical method, dexrazoxane is effectively separated from main impurities, and the qualities of the active pharmaceutical ingredients of dexrazoxane and the preparations thereof could be better controlled.

  本发明提供了一种用于检测右雷佐生相关物质的高效液相色谱法，该方法采用了一种耐纯水的低密度键合反相 C18 色谱柱；以流动相 A 和流动相 B 为洗脱液进行梯度洗脱，流动相 A 为缓冲液，流动相 B 为有机溶剂；梯度洗脱第一阶段洗脱液中流动相 A 的体积百分比不低于 90%，梯度洗脱第一阶段的时间为 15 ～ 30 分钟。通过该分析方法，可以有效地将右雷佐生与主要杂质分离，从而更好地控制右雷佐生的有效药物成分及其制剂的质量。
• [EN] AGENTS FOR THE TREATMENT OF CARDIAC ARRHYTHMIAS<br/>[FR] AGENTS POUR LE TRAITEMENT D'ARYTHMIES CARDIAQUES
  申请人：NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC

  公开号：WO2007053415A2

  公开（公告）日：2007-05-10

  [EN] The present invention provides a method of treating a subject suffering from a cardiac arrhythmia comprising contacting an effective amount of dexrazoxane or a pharmaceutically acceptable salt, analog, tautomer, or stereoisomer thereof with a cell.
  [FR] La présente invention concerne un procédé pour le traitement d'un sujet atteint d'une arythmie cardiaque qui comprend la mise en contact d'une quantité efficace de dexrazoxane ou d'un sel, d'un analogue, d'un tautomère ou d'un stéréoisomère pharmaceutiquement acceptable de celle-ci avec une cellule.
• [EN] DEXRAZOXANE COMPOUNDS FOR CARDIOPROTECTION<br/>[FR] COMPOSÉS DE DEXRAZOXANE POUR UNE CARDIOPROTECTION
  申请人：APT PHARMACEUTICALS

  公开号：WO2008134630A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  [EN] Methods are disclosed of treating conditions associated with iron and calcium overload comprising administering an effective amount of dexrazoxane or a non- dexrazoxane compound of formula (IA), (IB), or (IC) or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof.
  [FR] La présente invention a pour objet des procédés de traitement d'affections associées à une surcharge en fer et en calcium comprenant l'administration d'une quantité efficace de dexrazoxane ou d'un composé qui n'est pas du dexrazoxane de formule (IA), (IB) ou (IC) ou l'un de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, tautomères ou stéréo-isomères.