2-chloro-5-fluoro-N-(2,2,6,6,-tetramethylpiperidin-4-yl)pyrimidin-4-amine | 1235999-27-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-chloro-5-fluoro-N-(2,2,6,6,-tetramethylpiperidin-4-yl)pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 2-Chloro-5-Fluoro-N4-(2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl)-4-Pyrimidineamine；2-chloro-5-fluoro-N-(2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yl)pyrimidin-4-amine
• CAS: 1235999-27-5
• 化学式: C₁₃H₂₀ClFN₄
• 分子量: 286.78
• InChiKey: JWQXDHKFVICOAN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-cyclopropyl-5-(1H-tetrazol-1-yl)benzenamine 、 2-chloro-5-fluoro-N-(2,2,6,6,-tetramethylpiperidin-4-yl)pyrimidin-4-amine 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N2-(3-cyclopropyl-5-(1H-tetrazol-1-yl)phenyl)-5-fluoro-N4(2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yl)pyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  这项披露涉及作为蛋白激酶C（PKC）抑制剂有用的化合物，因此可用于治疗通过PKC活性介导或维持的各种疾病和疾病。该披露还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20100204208A1

文献信息

• CYCLOPROPYL MIDA BORONATE
  申请人：Duncton Matthew

  公开号：US20120142915A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  This disclosure concerns a protected cyclopropylboronic acid comprising a substituted cyclopropyl group and a boronic ester group having a protecting group. The protecting group is an N-methyliminodiacetic acid (MIDA) group or MIDA-based group.

  本披露涉及一种保护的环丙基硼酸，其包括一个取代的环丙基基团和一个具有保护基团的硼酸酯基团。保护基团是N-甲基亚乙二酸（MIDA）基团或基于MIDA的基团。
• Protein kinase C inhibitors and uses thereof
  申请人：Singh Rajinder

  公开号：US08377924B2

  公开（公告）日：2013-02-19

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本公开涉及一类化合物，可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗多种通过PKC活性介导或维持的疾病和障碍。本公开还涉及包含这些化合物的制药组合物、使用这些化合物治疗各种疾病和障碍的方法、制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• Protein Kinase C Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20130210810A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  此披露涉及化合物，其可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC的活动介导或维持的各种疾病和疾病。此披露还涉及包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物和在这些过程中有用的中间体的过程。
• Cyclopropyl MIDA Boronate
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140296557A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  This disclosure concerns a protected cyclopropylboronic acid comprising a substituted cyclopropyl group and a boronic ester group having a protecting group. The protecting group is an N-methyliminodiacetic acid (MIDA) group or MIDA-based group.

  本披露涉及一种保护的环丙基硼酸，其包括一个取代的环丙基基团和一个带有保护基的硼酸酯基团。保护基是N-甲基亚乙二酸（MIDA）基或基于MIDA的基。
• DERIVATIVES OF N2-(3-PYRIDIL OR PHENYL)-N4-(4-PIPERIDYL)-2,4-PYRIMIDINEDIAMINE USEFUL IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY, AUTOIMMUNE OR PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2389373A1

  公开（公告）日：2011-11-30