4-amino-N-methylpicolinamide | 1155066-09-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-amino-N-methylpicolinamide
• 英文别名: 4-Amino-N-methylpyridine-2-carboxamide
• CAS: 1155066-09-3
• 化学式: C₇H₉N₃O
• 分子量: 151.168
• InChiKey: MSBIGAJBEHIRIM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  419.8±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.206±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-N-methylpicolinamide 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (R)-4-(7-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)benzoyl)-2-(isopropylamino)-6-methyl-4-oxo-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-3(4H)-yl)-N-methylpicolinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED RING PYRIMIDONE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF HBV INFECTION OR OF HBV-INDUCED DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDONE À CYCLES FUSIONNÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B OU DE MALADIES INDUITES PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  根据任何一种公式（I-1）到（I-7），提供了化合物，包括至少一种该化合物的药物组合物，其用作药物，并用于治疗慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染。还提供了根据任何一种公式（I-1）到（I-7）制备化合物的方法。

  公开号：

  WO2022053010A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基烟酸甲酯 、 甲胺 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-amino-N-methylpicolinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO OXAZINE AMINO DERIVATIVES AS ALK5 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINO PYRIDO OXAZINE SERVANT D'INHIBITEURS D'ALK5

  摘要：

  本发明涉及一种通式（I）的化合物，抑制转化生长因子-β（TGF-β）类型I受体（ALK5），制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及其治疗用途。本发明的化合物可能有助于治疗与哺乳动物ALK5信号通路失调相关的疾病或症状。

  公开号：

  WO2022013312A1

文献信息

• [EN] CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS<br/>[FR] CARBOXAMIDES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX SODIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2020146682A1

  公开（公告）日：2020-07-16

  Compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds or pharmaceutically acceptable salts and methods of using the compounds, pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders, including pain.

  提供了一种用作钠通道抑制剂的化合物，以及它们的药物可接受的盐。还提供了包含这些化合物或药物可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物、药物可接受的盐和药物组合物治疗各种疾病，包括疼痛的方法。
• TGF-βR1抑制剂及其应用
  申请人：南京圣和药业股份有限公司

  公开号：CN111196804A

  公开（公告）日：2020-05-26

  本发明属于医药化学领域，涉及一类作为TGF‑βR1抑制剂的化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防TGF‑βR1相关疾病，例如癌症、组织增生类疾病、纤维化和炎性疾病等类疾病的用途。本发明的化合物对TGF‑βR1激酶表现出了显著的抑制活性，非常有希望成为TGF‑βR1相关疾病的治疗剂。
• Discovery of 3-Cinnamamido-N-Substituted Benzamides as Potential Antimalarial Agents
  作者：Haicheng Liu、Yushi Futamura、Honghai Wu、Aki Ishiyama、Taotao Zhang、Tao Shi、Qunxiong Zheng、Masato Iwatsuki、Satoshi Ōmura、Hongbin Zou、Hiroyuki Osada

  DOI：10.2174/1573406416666200817160708

  日期：2021.12

  study, a screening of our compound library was carried out against the multidrugsensitive Plasmodium falciparum 3D7 strain. Derivatives of the hit were designed, synthesized and tested against P. falciparum 3D7 and the in vivo antimalarial activity of the most active compounds was evaluated using the method of Peters' 4-day suppressive test. RESULTS The retrieved hit compound 1 containing a 3-cinnamamido-N-substituted

  背景技术疟疾是最具破坏性的寄生虫病之一，但抗疟药的发现仍然具有极大的挑战性。在过去的 50 年里，很少有新的抗疟药被开发出来，而耐药性的出现不断出现。目的 本研究侧重于 3-肉桂酰胺-N-取代苯甲酰胺的发现、设计、合成和抗疟评价。方法 在这项研究中，我们针对多药敏感的恶性疟原虫 3D7 菌株对我们的化合物库进行了筛选。设计、合成并针对 P. falciparum 3D7 测试了命中的衍生物，并使用 Peters 的 4 天抑制试验方法评估了最具活性的化合物的体内抗疟活性。结果检索到的含有3-肉桂酰胺-N-取代苯甲酰胺骨架的化合物1首次表现出中等抗疟活性（IC50 = 1.20 μM）。然后通过简单的四步工作流程合成了一系列衍生物，其中一半在随后的体外试验中表现出比前体 1 略好的抗疟效果。此外，化合物 11、23、30 和 31 显示出有效的活性，IC50 值约为 0.1 μM，对哺乳动物
• Novel 2-pyridinecarboxamide derivatives
  申请人：Mitsuya Morihiro

  公开号：US20060258701A1

  公开（公告）日：2006-11-16

  The present invention relates to a compound which has a glucokinase-activating effect and is useful as a therapeutic agent for diabetes mellitus, being represented by a formula (I): [wherein X 1 represents a nitrogen atom, sulfur atom, oxygen atom or the like; R 1 represents a 6- to 10-membered aryl group, 5- to 7-membered heteroaryl group or the like; D represents an oxygen atom or sulfur atom; R and R 3 are the same or different, each representing a hydrogen atom, lower alkyl group or the like; a formula (II) represents an optionally substituted 5- to 7-membered heteroaryl group or the like; a formula (III) represents a monocyclic or bicyclic heteroaryl group] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种化合物，具有激活葡萄糖激酶的效果，并可用作糖尿病治疗剂，其化学式表示为（I）：[其中X1表示氮原子、硫原子、氧原子或类似物；R1表示6-至10-成员芳基基团、5-至7-成员杂芳基基团或类似物；D表示氧原子或硫原子；R和R3相同或不同，分别表示氢原子、低碳基或类似物；式（II）表示可选取代的5-至7-成员杂芳基团或类似物；式（III）表示单环或双环杂芳基团]或其药学上可接受的盐。
• NOVEL 2-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES
  申请人：MITSUYA MORIHIRO

  公开号：US20100041660A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention relates to a compound which has a glucokinase-activating effect and is useful as a therapeutic agent for diabetes mellitus, being represented by a formula (I): [wherein X 1 represents a nitrogen atom, sulfur atom, oxygen atom or the like; R 1 represents a 6- to 10-membered aryl group, 5- to 7-membered heteroaryl group or the like; D represents an oxygen atom or sulfur atom; R 2 and R 3 are the same or different, each representing a hydrogen atom, lower alkyl group or the like; a formula (II) represents an optionally substituted 5- to 7-membered heteroaryl group or the like; a formula (III) represents a monocyclic or bicyclic heteroaryl group] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种具有葡萄糖激酶激活作用并且可用作糖尿病治疗剂的化合物，其化学式为（I）：[其中X1代表氮原子、硫原子、氧原子或类似物；R1代表6到10个成员的芳基基团、5到7个成员的杂芳基团或类似物；D代表氧原子或硫原子；R2和R3相同或不同，每个代表氢原子、低碳基团或类似物；化学式（II）代表可选取代的5到7个成员的杂芳基团或类似物；化学式（III）代表单环或双环杂芳基团]或其药学上可接受的盐。