cis-2,2,2-trifluoro-N-(3-hydroxy-6-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: cis-2,2,2-trifluoro-N-(3-hydroxy-6-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)acetamide
• 英文别名: cis-2,2,2-trifluoro-N-(-3-hydroxy-6-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)acetamide；2,2,2-trifluoro-N-[(1R,3S)-3-hydroxy-6-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]acetamide
• 化学式: C₁₂H₁₂F₃NO₃
• 分子量: 275.227
• InChiKey: MJOUXXARVGBBHU-ZJUUUORDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  硼氢化钠 、 2,2,2-trifluoro-N-(6-methoxy-3-oxo-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)acetamide 在 crude material 、 silica gel 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以furnished as the first eluting isomer cis-2,2,2-trifluoro-N-(-3-hydroxy-6-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)acetamide的产率得到cis-2,2,2-trifluoro-N-(3-hydroxy-6-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  5- PHENYL-ISOXAZOLE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS TRPV1 MODULATORS

  摘要：

  本发明涉及一种具有一般式(I)的异恶唑-3-羧酰胺衍生物，或其药学上可接受的盐，以及包含它们的药物组合物，以及使用所述异恶唑-3-羧酰胺衍生物治疗TRPV1介导的疾病，如急性和慢性疼痛疾病，急性和慢性神经病性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病的用途。

  公开号：

  US20110065764A1

文献信息

• DIAMINOPROPANE DERIVED MACROCYCLES AS INHIBITORS OF BETA AMYLOID PRODUCTION
  申请人：Marcin Lawrence R.

  公开号：US20080194535A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  There is provided a series of macrocyclic diaminopropanes of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , m, n, W, X, Y, Z and L as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供一系列宏环脂肪二胺丙烷化合物的化学式（I）或其立体异构体；或其药用盐， 其中R1，R2，R3，m，n，W，X，Y，Z和L如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。这些新化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ-肽的产生。本公开涉及对治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，如阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样活性影响的疾病。
• Macrocyclic diaminopropanes as beta-secretase inhibitors
  申请人：Marcin R. Lawrence

  公开号：US20070037868A1

  公开（公告）日：2007-02-15

  There is provided a series of novel macrocyclic diaminopropanes of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , n, L, Z, and as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供了一系列新型的大环二胺丙烷化合物，其化学式为（I）或其立体异构体；或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R4、R5、n、L、Z等如本文定义，它们的药物组合物和使用方法。这些新型化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ肽的产生。本公开涉及用于治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经疾病的化合物，如阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样活性影响的疾病。
• 5- PHENYL-ISOXAZOLE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS TRPV1 MODULATORS
  申请人：Roughton Andrew Laird

  公开号：US20110065764A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention relates to isoxazole-3-carboxamide derivative having the general Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said isoxazole-3-carboxamide derivatives for the treatment of TRPV1 mediated disorders, such as acute and chronic pain disorders, acute and chronic neuropathic pain, acute and chronic inflammatory pain, respiratory diseases, and lower urinary tract disorders.

  本发明涉及一种具有一般式(I)的异恶唑-3-羧酰胺衍生物，或其药学上可接受的盐，以及包含它们的药物组合物，以及使用所述异恶唑-3-羧酰胺衍生物治疗TRPV1介导的疾病，如急性和慢性疼痛疾病，急性和慢性神经病性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病的用途。
• 5-PHENYL-ISOXAZOLE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS TRPV1 MODULATORS
  申请人：N.V. Organon

  公开号：EP2185530B1

  公开（公告）日：2011-09-14
• US7338974B2
  申请人：——

  公开号：US7338974B2

  公开（公告）日：2008-03-04