N-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide | 870090-72-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide
• 英文别名: N-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-oxo-1,3-dihydrobenzimidazole-5-carboxamide
• CAS: 870090-72-5
• 化学式: C₁₄H₁₁N₃O₄
• 分子量: 285.259
• InChiKey: ATZSGZHXBSVWLG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzoimidazolyl-N-(3,4-dibenzyloxyphenyl)-5-carboxamide 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 溶剂黄146 为溶剂， 20.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 12.0h， 以81%的产率得到N-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED N-ARYL BENZAMIDES AND RELATED COMPOUNDS FOR TREATMENT OF AMYLOID DISEASES AND SYNUCLEINOPATHIES
  [FR] N-BENZAMIDES D'ARYLE SUBSTITUÉS ET COMPOSÉS LIÉS POUR TRAITEMENT DES MALADIES AMYLOÏDES ET DES SYNUCLÉINOPATHIES

  摘要：

  根据权利要求中定义的变量，提供了公式（I，II，III）的取代二芳基化合物及其药学上可接受的衍生物，它们的合成，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗淀粉样疾病中的用途，包括阿尔茨海默病中观察到的Aß淀粉样病变，如2型糖尿病中观察到的IAPP淀粉样病变，以及在帕金森病中观察到的α-突触核病变，并提供了用于制造这种治疗药物的方法。

  公开号：

  WO2005113489A1

文献信息

• Substituted N-aryl benzamides and related compounds for treatment of amyloid diseases and synucleinopathies
  申请人：Snow D. Alan

  公开号：US20060199838A1

  公开（公告）日：2006-09-07

  Substituted n-aryl benzamides, related compounds and their pharmaceutically acceptable derivatives, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, including Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment are provided.

  本发明提供了取代的n-芳基苯甲酰胺，相关化合物及其药学上可接受的衍生物，它们的合成方法，含有它们的制药组合物，以及它们在治疗淀粉样疾病中的应用，包括Aβ淀粉样蛋白病，如阿尔茨海默病中观察到的IAPP淀粉样蛋白病，如2型糖尿病中观察到的以及突触核蛋白病，如帕金森病中观察到的，以及制造用于这种治疗的药物。
• SUBSTITUTED N-ARYL BENZAMIDES AND RELATED COMPOUNDS FOR TREATMENT OF AMYLOID DISEASES AND SYNUCLEINOPATHIES
  申请人：Snow Alan

  公开号：US20090060838A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  Substituted n-aryl benzamides, related compounds and their pharmaceutically acceptable salts, their synthesis and labeling, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, including Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment are provided. Also provided is the use of the disclosed compounds as imaging agents and methods for in vivo imaging and diagnosis of amyloid and synuclein diseases.

  本发明提供了取代的n-芳基苯甲酰胺、相关化合物及其药学上可接受的盐、它们的合成和标记、含有它们的制药组合物以及它们在治疗淀粉样疾病中的应用，包括Aβ淀粉样蛋白病，如阿尔茨海默病，IAPP淀粉样蛋白病，如2型糖尿病，以及突触蛋白病，如帕金森病，并制造用于此类治疗的药物。本发明还提供了所述化合物作为成像剂的应用以及体内成像和诊断淀粉样和突触蛋白疾病的方法。
• US7745490B2
  申请人：——

  公开号：US7745490B2

  公开（公告）日：2010-06-29
• [EN] SUBSTITUTED N-ARYL BENZAMIDES AND RELATED COMPOUNDS FOR TREATMENT OF AMYLOID DISEASES AND SYNUCLEINOPATHIES<br/>[FR] N-BENZAMIDES D'ARYLE SUBSTITUÉS ET COMPOSÉS LIÉS POUR TRAITEMENT DES MALADIES AMYLOÏDES ET DES SYNUCLÉINOPATHIES
  申请人：PROTEOTECH INC

  公开号：WO2005113489A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  Substituted diaryl compounds of the Formulae (I, II, III), where the variables are as defined in the claims, and their pharmaceutically acceptable derivatives, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, including Aß amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment are provided.

  根据权利要求中定义的变量，提供了公式（I，II，III）的取代二芳基化合物及其药学上可接受的衍生物，它们的合成，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗淀粉样疾病中的用途，包括阿尔茨海默病中观察到的Aß淀粉样病变，如2型糖尿病中观察到的IAPP淀粉样病变，以及在帕金森病中观察到的α-突触核病变，并提供了用于制造这种治疗药物的方法。