8-morpholino-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-5-amine | 1312163-04-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 8-morpholino-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-5-amine
• 英文别名: 5-morpholin-4-yl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-8-amine
• CAS: 1312163-04-4
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O₃
• 分子量: 236.271
• InChiKey: GFZYGHGXTFCOQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  57
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 、 2,4-dichloro-7-(4-methoxybenzyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 、 8-morpholino-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-5-amine 、 、 sodium t-butanolate 在 (1E,4E)-1,5-diphenylpenta-1,4-dien-3-one;palladium 作用下， 反应 0.17h， 以isolated as a yellow solid (200 mg, yield 61%)的产率得到4-chloro-7-(4-methoxybenzyl)-N-(8-morpholino-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-5-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  2,4-diamino-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3]pyrimidine derivatives as FAK/Pyk2 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种新型的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3]嘧啶衍生物，作为FAK和/或Pyk2抑制剂，以及它们的制备方法、组成物，以及利用这些化合物抑制FAK和/或Pyk2以及治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或疾病的方法。

  公开号：

  US09428508B2
• 作为产物：
  描述：

  N-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-5-yl)acetamide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 盐酸 、 potassium tert-butylate 、 水 、 溴 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 8-morpholino-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,4-DIAMINO-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[2,3]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS FAK/Pyk2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIAMINO-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[2,3]PYRIMIDINE COMME INHIBITEURS DE FAK/PYK2

  摘要：

  这项发明涉及一种新型的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3]嘧啶衍生物，作为FAK和/或Pyk2抑制剂，以及它们的制备方法、组合物，以及利用这些化合物抑制FAK和/或Pyk2并治疗由FAK和/或Pyk2介导的疾病或疾病的方法。

  公开号：

  WO2012092880A1

文献信息

• 2,4-DIAMINO-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[2,3]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS FAK/Pyk2 INHIBITORS
  申请人：Xiao Dengming

  公开号：US20130281438A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The invention relates to a novel class of 2,4-diamino-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3]pyrimidine derivatives as a FAK and/or Pyk2 inhibitor, to a process for their preparation, and to a composition thereof, as well as to use of the compounds for the inhibiting FAK and/or Pyk2 and method for the treatment of a FAK and/or Pyk2 mediated disorder or disease.

  本发明涉及一种新型的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯[2,3]嘧啶衍生物，作为FAK和/或Pyk2抑制剂，以及它们的制备方法、组合物和化合物用于抑制FAK和/或Pyk2以及治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或疾病的方法。
• US9428508B2
  申请人：——

  公开号：US9428508B2

  公开（公告）日：2016-08-30