(3R,4R)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate | 1707290-12-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: (3R,4R)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate
• 英文别名: [(3R,4R)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]oxan-4-yl] methanesulfonate
• CAS: 1707290-12-7
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₆S
• 分子量: 295.357
• InChiKey: OJHYVNWQNQGHRP-RKDXNWHRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  99.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4R)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate 在 platinum(IV) oxide 、 sodium azide 、 水 、 氢气 、 sodium acetate 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 34.91h， 生成 (2S,7S)-N-[(3-chloro-2,4-difluorophenyl)methyl]-11-methoxy-9,12-dioxo-8-(2,2,2-trifluoroethyl)-5-oxa-1,8-diazatricyclo[8.4.0.02,7]tetradeca-10,13-diene-13-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  POLYCYCLIC-CARBAMOYLPYRIDONE COMPOUNDS AND THEIR PHARMACEUTICAL USE

  摘要：

  披露了用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的化合物。这些化合物具有以下的化学式（Ia）：包括立体异构体和其药用可接受的盐，其中A′、R1、R2和R3如本文所定义。还披露了与这些化合物的制备和使用相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20160176870A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.83h， 生成 (3R,4R)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  POLYCYCLIC-CARBAMOYLPYRIDONE COMPOUNDS AND THEIR PHARMACEUTICAL USE

  摘要：

  披露了用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的化合物。这些化合物具有以下的化学式（Ia）：包括立体异构体和其药用可接受的盐，其中A′、R1、R2和R3如本文所定义。还披露了与这些化合物的制备和使用相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20160176870A1

文献信息

• INHIBITORS OF THE FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR
  申请人：Bifulco, Jr. Neil

  公开号：US20150119405A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本处描述的是FGFR-4的抑制剂，包括含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物和组合物的方法。
• FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US20190270742A1

  公开（公告）日：2019-09-05

  Provided are an FGFR4 inhibitor having the structure of formula (I), and a preparation method therefor and the use thereof. The compound has a very strong inhibitory effect on FGFR4 kinase activity and has a very high selectivity, and can be widely used in the preparation of a drug for treating cancers, especially prostate cancer, liver cancer, pancreatic cancer, esophageal carcinomas, gastric cancer, lung cancer, breast cancer, ovarian carcinomas, colon cancer, skin cancer, glioblastomas or rhabdomyosarcomas, and is expected to be developed into a new generation of FGFR4 inhibitor drugs.

  提供一种具有结构式（I）的FGFR4抑制剂，以及其制备方法和用途。该化合物对FGFR4激酶活性具有非常强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可以广泛用于制备用于治疗癌症的药物，特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤，并有望被开发成新一代的FGFR4抑制剂药物。
• Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor
  申请人：Bifulco, Jr. Neil

  公开号：US09434700B2

  公开（公告）日：2016-09-06

  Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本文描述了FGFR-4的抑制剂，包括这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• FGFR4 inhibitor, preparation method therefor and pharmaceutical use thereof
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US10968220B2

  公开（公告）日：2021-04-06

  Provided are an FGFR4 inhibitor having the structure of formula (I), and a preparation method therefor and the use thereof. The compound has a very strong inhibitory effect on FGFR4 kinase activity and has a very high selectivity, and can be widely used in the preparation of a drug for treating cancers, especially prostate cancer, liver cancer, pancreatic cancer, esophageal carcinomas, gastric cancer, lung cancer, breast cancer, ovarian carcinomas, colon cancer, skin cancer, glioblastomas or rhabdomyosarcomas, and is expected to be developed into a new generation of FGFR4 inhibitor drugs.

  本发明提供了一种具有式(I)结构的FGFR4抑制剂及其制备方法和用途。该化合物对 FGFR4 激酶活性有很强的抑制作用，并具有很高的选择性，可广泛用于制备治疗癌症的药物，特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤，有望开发成新一代 FGFR4 抑制剂药物。
• [EN] FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE FGFR4, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE<br/>[ZH] FGFR4抑制剂、其制备方法与药学上的应用
  申请人：ABBISKO THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2018113584A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  提供一种具有式(Ⅰ)结构的FGFR4抑制剂及其制备方法和应用，该化合物对FGFR4激酶活性具有很强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可广泛应用于制备治疗癌症特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、神经胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤的药物，有望开发成新一代FGFR4抑制剂药物。