(3R)-3-[3-fluoro-6-(2-methoxyanilino)pyridin-2-yl]-3,6,6-trimethyl-1,1-dioxo-2H-1,4-thiazin-5-amine | 1403466-43-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (3R)-3-[3-fluoro-6-(2-methoxyanilino)pyridin-2-yl]-3,6,6-trimethyl-1,1-dioxo-2H-1,4-thiazin-5-amine
• CAS: 1403466-43-2
• 化学式: C₁₉H₂₃FN₄O₃S
• 分子量: 406.481
• InChiKey: IKCNHOFMMPVTAG-IBGZPJMESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [EN] C2-CARBOCYCLIC IMINOTHIAZINE DIOXIDES AS BACE INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE<br/>[FR] DIOXYDES D'IMINOTHIAZINE CARBOCYCLIQUES EN C-2 SERVANT D'INHIBITEURS DE BACE, COMPOSITIONS, ET LEUR UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015187437A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  In its many embodiments, the present invention provides certain C2-carbocyclic iminothiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I); or a tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and said tautomers, wherein R1, R2, ring A, RA, m, ring B, RB, n, ring C, RC and p are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

  在其许多实施形式中，本发明提供了某些C2-环烷基亚噻嗪二氧化物化合物，包括化合物式（I）的化合物；或其互变异构体，并且所述化合物和所述互变异构体的药学上可接受的盐，其中R1、R2、环A、RA、m、环B、RB、n、环C、RC和p的定义如本文所述。本发明的新化合物可用作BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与之相关的各种病理。还公开了包括一种或多种这样的化合物（单独和与一种或多种其他活性剂的组合）的药物组合物，以及用于其制备和使用的方法，包括可能用于治疗阿尔茨海默病的方法。
• 5-SUBSTITUTED IMINOTHIAZINES AND THEIR MONO-AND DIOXIDES AS BACE INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2697210B1

  公开（公告）日：2017-03-01
• C2-CARBOCYCLIC IMINOTHIAZINE DIOXIDES AS BACE INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3148996B1

  公开（公告）日：2021-05-05
• US9732088B2
  申请人：——

  公开号：US9732088B2

  公开（公告）日：2017-08-15