名称:
四氢呋喃的 C-9 差向异构体的合成和抗肿瘤活性 含有 acetogenin 4-deoxy annoreticuin。
摘要:
基于 THF 和丁烯内酯烯烃前体的交叉复分解,开发了一种高度收敛的含有 acetogenins 的单四氢呋喃 (THF) 合成。这种方法被应用于 4-脱氧降糖素的 C-9 醇的差向异构体,试图在天然存在的材料中指定这个位置的构型。不幸的是,由于所有三种化合物的物理数据非常接近,因此无法用天然产物鉴定一种或另一种差向异构结构。两种 C-9 差向异构类似物在低微摩尔范围内对两种人类肿瘤细胞系 PC-3(前列腺)和 Jurkat(T 细胞白血病)显示出相似的细胞毒性。这一结果与之前对密切相关的 THF 醋酸素的研究形成对比,
DOI:
10.1016/j.bmc.2008.08.030