摘要:
设计和合成了一系列与脑啡肽和生长抑素有关的环状,构象受限的光不稳定肽,以努力开发出针对δ和μ阿片样物质受体的高选择性和有效肽。制备了以下新肽并在豚鼠回肠测定,小鼠输精管测定和大鼠脑结合测定中测试了其阿片样受体δ效价和选择性:H-Tyr-D-Pen-Gly-p-NH2Phe- D-Pen-OH(1,[p-NH2Phe4] DPDPE)和H-Tyr-D-Pen-Gly-p-N3Phe-D-Pen-OH(2,[p-N3Phe4] -DPDPE)。制备了以下新肽,并在相同的测定法中测试了它们的阿片类阿片受体效能和选择性:HD-Phe-Cys-p-NH2Phe-D-Trp-Lys-Thr-Pen-Thr-NH2(3,[p- NH2Phe3] CTP)和D-Phe-Cys-p-N3Phe-D-Trp-Lys-Thr-Pen-Thr-NH2(4,[p-N3Phe3] CTP)。在生物测定中,δ选择性光亲