2-[Bis(cyclopropylmethyl)amino]-6-fluoropyridine-3-carbaldehyde | 920494-66-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-[Bis(cyclopropylmethyl)amino]-6-fluoropyridine-3-carbaldehyde
• CAS: 920494-66-2
• 化学式: C₁₄H₁₇FN₂O
• 分子量: 248.3
• InChiKey: CGCPYORGTQSVJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[Bis(cyclopropylmethyl)amino]-6-fluoropyridine-3-carbaldehyde 、 3,5-双(三氟甲基)苄胺 、 溶剂黄146 、 三乙酰氧基硼氢化钠 在 乙醚 、 水 、 Brine 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 17.0h， 以to give the title compound an orange oily product (361 mg, yield: 95%)的产率得到{3-[(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzylamino)-methyl]-6-fluoro-pyridin-2-yl}-bis-cyclopropylmethyl-amine
  参考文献：
  名称：

  Novel benzylamine derivatives and their utility as cholesterol ester-transfer protein inhibitors

  摘要：

  本发明提供了新的苄基胺化合物，包括苄基胺化合物的组合物，制备苄基胺化合物的方法，以及使用苄基胺化合物治疗或预防与脂蛋白代谢有关的各种疾病或症状的方法。

  公开号：

  US20070015758A1
• 作为产物：
  描述：

  sodium hydroxide 、 (3-{[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(1H-tetrazol-5-yl)-amino]-methyl}-6-fluoro-pyridine-2-yl)-bis-cyclopropylmethyl-amine 、 硫酸二甲酯 在 四丁基溴化铵 二氯甲烷 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 乙酸乙酯 、 hexanes 作用下， 以 水 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.25h， 以afforded the title compound as an orange oil (124.6 mg, yield: 56%)的产率得到2-[Bis(cyclopropylmethyl)amino]-6-fluoropyridine-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Substituted benzylamino quinolines as cholesterol ester-transfer protein inhibitors

  摘要：

  本发明提供了新的苄基胺化合物、包含苄基胺化合物的组合物、制备苄基胺化合物的方法，以及使用苄基胺化合物治疗或预防与脂蛋白代谢相关的多种疾病或症状的方法。

  公开号：

  US08604055B2

文献信息

• NOVEL BENZYLAMINE DERIVATIVES AND THEIR UTILITY AS CHOLESTEROL ESTER-TRANSFER PROTEIN INHIBITORS
  申请人：DR. REDDY'S LABORATORIES LTD.

  公开号：US20140134235A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention provides, among other things, new benzylamine compounds, compositions comprising benzylamine compounds, methods of making benzylamine compounds, and methods of using benzylamine compounds for treating or preventing a variety of conditions or diseases associated with lipoprotein metabolism.

  本发明提供了新的苄基胺化合物，包括苄基胺化合物的组合物，制备苄基胺化合物的方法，以及使用苄基胺化合物治疗或预防与脂蛋白代谢有关的各种疾病或症状的方法。
• SELECTIVE BENZYLAMINE DERIVATIVES AND THEIR UTILITY AS CHOLESTEROL ESTER-TRANSFER PROTEIN INHIBITORS
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：EP1981342B1

  公开（公告）日：2016-11-30
• US8604055B2
  申请人：——

  公开号：US8604055B2

  公开（公告）日：2013-12-10
• US9765030B2
  申请人：——

  公开号：US9765030B2

  公开（公告）日：2017-09-19
• [EN] SELECTIVE BENZYLAMINE DERIVATIVES AND THEIR UTILITY AS CHOLESTEROL ESTER-TRANSFER PROTEIN INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE BENZYLAMINE SELECTIFS ET LEUR UTILITE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTEINE DE TRANSFERT DE L'ESTER DE CHOLESTEROL
  申请人：REDDY US THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2007075194A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  [EN] The present invention provides, among other things, new benzylamine compounds, compositions comprising benzylamine compounds, methods of making benzylamine compounds, and methods of using benzylamine compounds for treating or preventing a variety of conditions or diseases associated with lipoprotein metabolism.
  [FR] La présente invention concerne, entre autres, de nouveaux composés de benzylamine, des compositions comprenant des composés de benzylamine, des procédés de fabrication de composés de benzylamine et des procédés d'utilisation de composés de benzylamine pour le traitement ou la prévention d'une variété d'états ou de maladies associés au métabolisme lipoprotéinique.