N-(2-(2-aminoethoxy)ethyl)-5-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanamide | 811442-85-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 生物素及其衍生物
• 英文名称: N-(2-(2-aminoethoxy)ethyl)-5-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanamide
• 英文别名: Biotin-PEG1-NH2；5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]-N-[2-(2-aminoethoxy)ethyl]pentanamide
• CAS: 811442-85-0
• 化学式: C₁₄H₂₆N₄O₃S
• 分子量: 330.451
• InChiKey: MJCKXPHJERSYIX-GVXVVHGQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

生物活性

Biotin-PEG1-NH2 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC 连接子，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

靶点

Cleavable

体外研究

抗体偶联药物 (ADCs) 由一个通过 ADC 连接子连接的细胞毒性药物（ADC cytotoxin）和一种抗体组成。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-azidophthalic anhydride 、 N-(2-(2-aminoethoxy)ethyl)-5-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanamide 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  4-叠氮邻苯二甲酰亚胺（AzPI）的亲和标记：标记率和荧光强度之间的关系。

  摘要：

  我们最近开发了4-叠氮邻苯二甲酰亚胺（AzPI），它是一种紧凑的荧光光反应性标签，即使存在大量非目标蛋白，也可以将其附着到配体上以实现目标蛋白的选择性荧光标记。为了进一步建立AzPI标签的效用，我们在这里重点介绍了用生物素-AzPI共轭物标记链霉亲和素，并评估了共价标记的链霉亲和素的量（标记率）与荧光强度之间的关系。在标准光照射条件下，标记率与荧光强度成正比。光辐照时间的延长导致标记率的显着增加，但这伴随着荧光强度的逐渐降低，这似乎至少部分归因于目标链霉亲和素的光诱导降解。这些发现应有助于通过使用AzPI标签实现目标蛋白的灵敏荧光检测。

  DOI：

  10.1248/cpb.c17-00546
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2-(2-(5-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanamido)ethoxy)ethyl)carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 以100%的产率得到N-(2-(2-aminoethoxy)ethyl)-5-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanamide
  参考文献：
  名称：

  4-叠氮邻苯二甲酰亚胺（AzPI）的亲和标记：标记率和荧光强度之间的关系。

  摘要：

  我们最近开发了4-叠氮邻苯二甲酰亚胺（AzPI），它是一种紧凑的荧光光反应性标签，即使存在大量非目标蛋白，也可以将其附着到配体上以实现目标蛋白的选择性荧光标记。为了进一步建立AzPI标签的效用，我们在这里重点介绍了用生物素-AzPI共轭物标记链霉亲和素，并评估了共价标记的链霉亲和素的量（标记率）与荧光强度之间的关系。在标准光照射条件下，标记率与荧光强度成正比。光辐照时间的延长导致标记率的显着增加，但这伴随着荧光强度的逐渐降低，这似乎至少部分归因于目标链霉亲和素的光诱导降解。这些发现应有助于通过使用AzPI标签实现目标蛋白的灵敏荧光检测。

  DOI：

  10.1248/cpb.c17-00546

文献信息

• [EN] BRIDGED COMPOUNDS AS KRAS G12D INHIBITOR AND DEGRADER AND THE USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS PONTÉS EN TANT QU'INHIBITEUR ET DÉGRADEUR DE KRAS G12D ET LEUR UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022148422A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  Provided herein are Bridged Compounds having the following structures: (I) wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2a, R2b, R2c, R2d, R3a, R3b, R3c, R3d, R4, R5, R6, R7, R8, m1, m2, m3, n2, n3, n4, q, X1, X2, Y1, Y2, L1and ring A are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Bridged Compound, and methods for treating or preventing various diseases, e.g., pancreatic cancer, or a condition treatable or preventable by inhibition of the function of KRAS protein. In another aspect, a Bridged Compound is useful for treating or preventing a condition treatable or preventable by inhibition of the function of KRAS protein with G12D mutation. In another aspect, a Bridged Compound is useful for treating or preventing a condition treatable or preventable by inhibition of a RAS/MAPK pathway.

  本文提供了具有以下结构的桥接化合物：（I），其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2a，R2b，R2c，R2d，R3a，R3b，R3c，R3d，R4，R5，R6，R7，R8，m1，m2，m3，n2，n3，n4，q，X1，X2，Y1，Y2，L1和环A的定义如本文所述，包含有效量的桥接化合物的组合物，以及用于治疗或预防各种疾病的方法，例如胰腺癌或可通过抑制KRAS蛋白功能来治疗或预防的疾病。在另一个方面，桥接化合物可用于治疗或预防可通过抑制具有G12D突变的KRAS蛋白功能来治疗或预防的疾病。在另一个方面，桥接化合物可用于治疗或预防可通过抑制RAS / MAPK途径来治疗或预防的疾病。
• METHOD FOR MEASURING CHOLESTEROL UPTAKE CAPACITY OF LIPOPROTEINS
  申请人：SYSMEX CORPORATION

  公开号：US20170315112A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  The present invention relates to a method for measuring the cholesterol uptake capacity of lipoproteins. The present invention also relates to a reagent kit for measuring the cholesterol uptake capacity of lipoproteins. The present invention further relates to a tagged cholesterol which can be used in the method and the reagent kit.
• [EN] COMBINATION THERAPY OF ARMS AND NATURAL KILLER CELLS<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE CELLULES ARMS ET DE CELLULES TUEUSES NATURELLES
  申请人：KLEO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2020132588A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  Among other things, the present disclosure provides technologies comprising immune cells and antibody-recruiting molecules. In some embodiments, immune cells are memory-like natural killer cells. In some embodiments, provided technologies are particularly useful for treating a condition, disorder or disease like cancer. In some embodiments, provided technologies provide high efficacy. In some embodiments, provided technologies provide less or less severe side effects associated with natural killer cell therapy.
• Affinity Labeling with 4-Azidophthalimide (AzPI): Relation between Labeling Rate and Fluorescence Intensity
  作者：Kosuke Chiba、Yuichi Hashimoto、Takao Yamaguchi

  DOI：10.1248/cpb.c17-00546

  日期：——

  evaluated the relation between the amount of covalently labeled streptavidin (labeling rate) and fluorescence intensity. The labeling rate was proportional to the fluorescence intensity under standardized photo-irradiation conditions. Prolongation of the photo-irradiation time led to a marked increase in the labeling rate, but this was accompanied by a gradual decrease in the fluorescence intensity, which

  我们最近开发了4-叠氮邻苯二甲酰亚胺（AzPI），它是一种紧凑的荧光光反应性标签，即使存在大量非目标蛋白，也可以将其附着到配体上以实现目标蛋白的选择性荧光标记。为了进一步建立AzPI标签的效用，我们在这里重点介绍了用生物素-AzPI共轭物标记链霉亲和素，并评估了共价标记的链霉亲和素的量（标记率）与荧光强度之间的关系。在标准光照射条件下，标记率与荧光强度成正比。光辐照时间的延长导致标记率的显着增加，但这伴随着荧光强度的逐渐降低，这似乎至少部分归因于目标链霉亲和素的光诱导降解。这些发现应有助于通过使用AzPI标签实现目标蛋白的灵敏荧光检测。