(2S,4R)-tert-butyl 4-azido-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate | 1161931-70-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2S,4R)-tert-butyl 4-azido-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: (2R,4R)-4-azido-2-hydroxymethyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl (2R,4R)-4-azido-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1161931-70-9
• 化学式: C₁₀H₁₈N₄O₃
• 分子量: 242.278
• InChiKey: TYVPMGGBXKDZAF-HTQZYQBOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,4R)-tert-butyl 4-azido-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 16.0h， 以92%的产率得到(2R,4R)-4-amino-2-hydroxymethyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONIST AND METHODS OF USE
  [FR] ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR DES MINÉRALOCORTICOÏDES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为：化合物(I)或其药学上可接受的盐；包含化合物(I)与适当载体、稀释剂或赋形剂组合的药物组合物；以及用于治疗生理紊乱，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾病的方法，包括给予化合物(I)或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2010104721A1
• 作为产物：
  描述：

  1-tert-butyl 2-methyl (2R,4R)-4-azidopyrrolidine-1,2-dicarboxylate 在 锂硼氢 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 3.5h， 以96%的产率得到(2S,4R)-tert-butyl 4-azido-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONIST AND METHODS OF USE
  [FR] ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR DES MINÉRALOCORTICOÏDES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为：化合物(I)或其药学上可接受的盐；包含化合物(I)与适当载体、稀释剂或赋形剂组合的药物组合物；以及用于治疗生理紊乱，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾病的方法，包括给予化合物(I)或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2010104721A1

文献信息

• MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONIST AND METHODS OF USE
  申请人：Coates David Andrew

  公开号：US20110312954A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention provides a compound of the formula: Compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising Compound (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供一种化合物，其化学式为：化合物（I）或其药学上可接受的盐；包含化合物（I）与适宜的载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物；以及用于治疗生理障碍，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾脏疾病的方法，包括给予化合物（I）或其药学上可接受的盐。
• Mineralocorticoid receptor antagonist and methods of use
  申请人：Coates David Andrew

  公开号：US08658638B2

  公开（公告）日：2014-02-25

  The present invention provides a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising Compound (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供一种化合物，其化学式为: 或其药学上可接受的盐; 包含化合物(I)和适当的载体、稀释剂或赋形剂的制药组合物;以及治疗生理障碍的方法，尤其是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾脏病，包括给予化合物(I)或其药学上可接受的盐。
• US8658638B2
  申请人：——

  公开号：US8658638B2

  公开（公告）日：2014-02-25
• [EN] MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONIST AND METHODS OF USE<br/>[FR] ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR DES MINÉRALOCORTICOÏDES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2010104721A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention provides a compound of the formula: Compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising Compound (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为：化合物(I)或其药学上可接受的盐；包含化合物(I)与适当载体、稀释剂或赋形剂组合的药物组合物；以及用于治疗生理紊乱，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾病的方法，包括给予化合物(I)或其药学上可接受的盐。