tert-butyl 3-hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)azetidine-1-carboxylate | 1154760-04-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 3-hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)azetidine-1-carboxylate
• 英文别名: N-tert-butoxycarbonyl-3-(2-hydroxyethyl)azetidin-3-ol；N-boc-3-(2-hydroxy-ethyl)-azetidin-3-ol
• CAS: 1154760-04-9
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₄
• 分子量: 217.265
• InChiKey: CZXWJPSHKCBMTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  70
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  对甲苯磺酰氯 、 tert-butyl 3-hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)azetidine-1-carboxylate 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以88.3 %的产率得到Tert-butyl 3-hydroxy-3-{2-[(4-methylbenzenesulfonyl)oxy]ethyl}azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一种1-氧代-6-氮杂螺[3．3]庚烷-6-羧酸叔丁酯的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种1‑氧代‑6‑氮杂螺[3.3]庚烷‑6‑羧酸叔丁酯的合成方法，以1‑Boc‑3‑氮杂环丁酮(式II化合物)为起始原料，与溴乙酸乙酯发生Reformatsky反应生成式III化合物，再经过硼氢化钾/氯化锂原位生成硼氢化锂体系还原，然后与对甲苯磺酰氯亲核取代，最后在碱性条件下关环制得成品，四步反应总收率达到50％以上，该反应路线工艺简单，操作方便，总收率高，对设备和环保要求低，解决了现有技术中合成成本高，可操作性差的技术问题。

  公开号：

  CN117903154A
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-3-氮杂环丁酮 在 钾硼氢 、 lithium chloride 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,2-二溴乙烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 tert-butyl 3-hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一种1-氧代-6-氮杂螺[3．3]庚烷-6-羧酸叔丁酯的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种1‑氧代‑6‑氮杂螺[3.3]庚烷‑6‑羧酸叔丁酯的合成方法，以1‑Boc‑3‑氮杂环丁酮(式II化合物)为起始原料，与溴乙酸乙酯发生Reformatsky反应生成式III化合物，再经过硼氢化钾/氯化锂原位生成硼氢化锂体系还原，然后与对甲苯磺酰氯亲核取代，最后在碱性条件下关环制得成品，四步反应总收率达到50％以上，该反应路线工艺简单，操作方便，总收率高，对设备和环保要求低，解决了现有技术中合成成本高，可操作性差的技术问题。

  公开号：

  CN117903154A

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND THEIR USE AS PKM2 MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS THÉRAPEUTIQUES ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DE PKM2
  申请人：AGIOS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014074848A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Compositions comprising compounds of general formula (I) that modulate pyruvate kinase are described herein. Also described herein are methods of using the compounds that modulate pyruvate kinase in the treatment of diseases.

  本文描述了包含通式（I）化合物的组合物，这些化合物调节丙酮酸激酶。本文还描述了利用这些调节丙酮酸激酶的化合物治疗疾病的方法。
• [EN] ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE ANALOGS<br/>[FR] ANALOGUES D'AMINOGLYCOSIDES ANTIBACTÉRIENS
  申请人：ACHAOGEN INC

  公开号：WO2009067692A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  Compounds of structure (I): having antibacterial activity are disclosed, including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q1, Q2, Q3, R8 and R9 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

  结构（I）的化合物具有抗菌活性，包括立体异构体、药用可接受的盐和前药，其中Q1、Q2、Q3、R8和R9如本文所定义。还公开了与制备和使用这些化合物相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE ANALOGS
  申请人：Aggen James Bradley

  公开号：US20100099661A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  Compounds having antibacterial activity are disclosed. The compounds have the following structure (I): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Q 3 , R 8 and R 9 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

  本发明揭示了具有抗菌活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：包括立体异构体，药学上可接受的盐和其前药，其中Q1、Q2、Q3、R8和R9的定义如本文所述。本发明还揭示了与制备和使用这种化合物相关的方法，以及包含这种化合物的药物组合物。
• COMBINATION THERAPIES USING ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE COMPOUNDS
  申请人：Armstrong Eliana Saxon

  公开号：US20120196791A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  Methods for treating a bacterial infection in a mammal in need thereof, and compositions related thereto, are disclosed, the methods comprising administering to the mammal an effective amount of an antibacterial aminoglycoside compound and a second antibacterial agent.

  本文揭示了治疗哺乳动物细菌感染的方法以及相关组合物，该方法包括向哺乳动物施用有效量的抗细菌氨基糖苷化合物和第二种抗细菌药物。
• AMINOGLYCOSIDE DOSING REGIMENS
  申请人：Bruss Jon B.

  公开号：US20120208781A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention provides new aminoglycoside dosing regimens associated with enhanced microbicidal activity and reduced nephrotoxicity, as well as methods of using these dosing regimens to treat various bacterial infections.

  本发明提供了新的氨基糖苷类药物给药方案，与增强微生物杀灭活性和降低肾毒性有关，并提供了使用这些给药方案治疗各种细菌感染的方法。