tert-butyl (2S,4R)-4-amino-2-(fluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate | 1207853-03-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl (2S,4R)-4-amino-2-(fluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1207853-03-9
• 化学式: C₁₀H₁₉FN₂O₂
• 分子量: 218.271
• InChiKey: QJBVSYYFYCEZGQ-SFYZADRCSA-N

物化性质

• 沸点：
  287.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.085±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2S,4R)-4-amino-2-(fluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 、 ethyl 5-(3-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazole-2-carboxylate 在 1,5,7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以40%的产率得到(2S,4R)-4-(5-(3-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazole-2-carbonylamino)-2-(fluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYANOPYRROLIDINES WITH ACTIVITY AS USP30 INHIBITORS
  [FR] CYANOPYRROLIDINES SUBSTITUÉES AYANT UNE ACTIVITÉ EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'USP30

  摘要：

  本发明涉及一类取代氰基吡咯烷酮，具有作为去泛素化酶USP30抑制剂的活性，在多种治疗领域具有实用性，包括涉及线粒体功能障碍、癌症和纤维化等疾病的条件：（I）。

  公开号：

  WO2021043870A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,4R)-4-azido-2-fluoromethylpyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 以67%的产率得到tert-butyl (2S,4R)-4-amino-2-(fluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS 2-HÉTÉROCYCLYLAMINO PYRAZINES SUBSTITUÉES EN POSITION 6 EN TANT QU'INHIBITEURS DE CHK-1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，及其药用可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2010016005A1

文献信息

• [EN] N-CYANOPYRROLIDINES WITH ACTIVITY AS USP30 INHIBITORS<br/>[FR] N-CYANOPYRROLIDINES AYANT UNE ACTIVITÉ EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'USP30
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2021245186A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  The present invention relates to a class of N-cyanopyrrolidines with activity as inhibitors of the deubiquitylating enzyme USP30, having utility in a variety of therapeutic areas, including conditions involving mitochondrial dysfunction, cancer and fibrosis: (formulae (I)(i) and (I)(ii)).

  本发明涉及一类具有作为去泛素化酶USP30抑制剂活性的N-氰基吡咯烷化合物，具有在多种治疗领域中的用途，包括涉及线粒体功能障碍、癌症和纤维化等疾病的条件：（式（I）（i）和（I）（ii））。
• 6 SUBSTITUTED 2- HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  申请人：Braganza John Frederick

  公开号：US20110144084A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as CHK-1 inhibitors.

  本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。
• SELECTIVE KINASE INHIBITORS
  申请人：PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20140323418A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  Provided are pyrimidine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这种化合物的中间体，其制备方法，制备其制剂的制剂，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的病症的方法。
• 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2328890A1

  公开（公告）日：2011-06-08
• US8518952B2
  申请人：——

  公开号：US8518952B2

  公开（公告）日：2013-08-27