{2-[N-(2-bromo-benzyl)-hydrazino]-6-methyl-pyrimidin-4-yl}-(4-chloro-phenyl)-amine | 1018474-79-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: {2-[N-(2-bromo-benzyl)-hydrazino]-6-methyl-pyrimidin-4-yl}-(4-chloro-phenyl)-amine
• 英文别名: 2-[amino-[(2-bromophenyl)methyl]amino]-N-(4-chlorophenyl)-6-methylpyrimidin-4-amine
• CAS: 1018474-79-7
• 化学式: C₁₈H₁₇BrClN₅
• 分子量: 418.723
• InChiKey: HBZYDARWTKEGMD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  67.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {2-[N-(2-bromo-benzyl)-hydrazino]-6-methyl-pyrimidin-4-yl}-(4-chloro-phenyl)-amine 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 palladium diacetate potassium tert-butylate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 以20%的产率得到(4-chloro-phenyl)-(2-indazol-2-yl-6-methyl-pyrimidin-4-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/40753

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  acetic acid N'-(2-bromo-benzyl)-N'-[4-(4-chloro-phenylamino)-6-methyl-pyrimidin-2-yl]-hydrazide 在 盐酸 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 72.0h， 以82%的产率得到{2-[N-(2-bromo-benzyl)-hydrazino]-6-methyl-pyrimidin-4-yl}-(4-chloro-phenyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/40753

  摘要：

  公开号：

文献信息

• INDAZOLYL DERIVATIVES USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL MODULATING AGENTS
  申请人：Eriksen Birgitte L.

  公开号：US20090325989A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  This invention relates to novel indazolyl derivatives useful as potassium channel modulating agents, and their use in the preparation of pharmaceutical compositions. Moreover the invention is directed to pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium channels, in particular respiratory diseases, epilepsy, convulsions, seizures, absence seizures, vascular spasms, coronary artery spasms, renal disorders, polycystic kidney disease, bladder spasms, urinary incontinence, bladder outflow obstruction, erectile dysfunction, gastrointestinal dysfunction, secretory diarrhoea, ischaemia, cerebral ischaemia, ischaemic heart disease, angina pectoris, coronary heart disease, autism, ataxia, traumatic brain injury, Parkinson's disease, bipolar disorder, psychosis, schizophrenia, anxiety, depression, mania, mood disorders, dementia, memory and attention deficits, Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), dysmenorrhea, narcolepsy, Reynaud's disease, intermittent claudication, Sjorgren's syndrome, arrhythmia, hypertension, myotonic muscle dystrophia, spasticity, xerostomi, diabetes type II, hyperinsulinemia, premature labour, baldness, cancer, irritable bowel syndrome, immune suppression, migraine and pain.

  本发明涉及一种新型吲唑基衍生物，作为钾通道调节剂有用，并且它们在制备药物组合物中的使用。此外，该发明针对与钾通道活性相关的疾病或疾病的治疗或缓解，特别是呼吸系统疾病，癫痫，惊厥，失神发作，血管痉挛，冠状动脉痉挛，肾脏疾病，多囊肾病，膀胱痉挛，尿失禁，膀胱出口梗阻，勃起功能障碍，胃肠功能障碍，分泌性腹泻，缺血，脑缺血，缺血性心脏病，心绞痛，冠心病，自闭症，共济失调，创伤性脑损伤，帕金森病，双相情感障碍，精神病，精神分裂症，焦虑，抑郁症，狂躁，情感障碍，痴呆，记忆和注意力缺陷，阿尔茨海默病，肌萎缩性侧索硬化症（ALS），痛经，嗜睡病，雷诺氏病，间歇性跛行，Sjorgren综合症，心律失常，高血压，肌肉肌无力，痉挛，干口症，2型糖尿病，高胰岛素血症，早产，脱发，癌症，肠易激综合征，免疫抑制，偏头痛和疼痛。
• Indazolyl derivatives useful as potassium channel modulating agents
  申请人：Neurosearch A/S

  公开号：US08222262B2

  公开（公告）日：2012-07-17

  Potassium channel modulating agents of Formula Ia or Ib and enantiomers and mixtures enantiomers and N-oxides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and their use in the preparation of pharmaceutical compositions. Also, pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium channels, e.g., respiratory diseases, epilepsy, convulsions, vascular spasms, coronary artery spasms, renal disorders, polycystic kidney disease, bladder spasms, urinary incontinence, bladder outflow obstruction, irritable bowel syndrome, gastrointestinal dysfunction, secretory diarrhoea, ischaemia, cerebral ischaemia, ischaemic heart disease, angina pectoris, coronary heart disease, traumatic brain injury, psychosis, schizophrenia, anxiety, depression, dementia, memory and attention deficits, Alzheimer's disease, dysmenorrhea, narcolepsy, Reynaud's disease, intermittent claudication, Sjorgren's syndrome, migraine, arrhythmia, hypertension, absence seizures, myotonic muscle dystrophia, xerostomi, diabetes type II, hyperinsulinemia, premature labor, baldness, cancer, immune suppression, or pain.

  公式Ia或Ib的钾通道调节剂及其对映体、对映体混合物和其N-氧化物，以及其药学上可接受的盐，并用于制备制药组合物。此外，制药组合物可用于治疗或缓解与钾通道活性相关的疾病或疾病，例如呼吸系统疾病，癫痫，惊厥，血管痉挛，冠状动脉痉挛，肾脏疾病，多囊肾病，膀胱痉挛，尿失禁，膀胱出口梗阻，肠易激综合征，胃肠功能障碍，分泌性腹泻，缺血，脑缺血，缺血性心脏病，心绞痛，冠心病，创伤性脑损伤，精神病，精神分裂症，焦虑，抑郁症，痴呆，记忆和注意力缺陷，阿尔茨海默氏病，痛经，嗜睡病，雷诺病，间歇性跛行，Sjorgren综合征，偏头痛，心律失常，高血压，缺席性癫痫，肌萎缩性肌肉营养不良，干口症，2型糖尿病，高胰岛素血症，早产，脱发，癌症，免疫抑制或疼痛。
• US8222262B2
  申请人：——

  公开号：US8222262B2

  公开（公告）日：2012-07-17
• [EN] INDAZOLYL DERIVATIVES USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL MODULATING AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLYLE UTILES EN TANT QU'AGENTS MODULANT LES CANAUX POTASSIQUES
  申请人：NEUROSEARCH AS

  公开号：WO2008040753A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  [EN] This invention relates to novel indazolyl derivatives of formula (Ia) and (Ib) useful as potassium channel modulating agents, and their use in the preparation of pharmaceutical compositions. Moreover the invention is directed to pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium- channels, in particular respiratory diseases, epilepsy, convulsions, seizures, absence seizures, vascular spasms, coronary artery spasms, renal disorders, polycystic kidney disease, bladder spasms, urinary incontinence, bladder outflow obstruction, erectile dysfunction, gastrointestinal dysfunction, secretory diarrhoea, ischaemia, cerebral ischaemia, ischaemic heart, disease, angina pectoris, coronary heart disease, autism, ataxia, traumatic brain injury, Parkinson's disease, bipolar disorder, psychosis, schizophrenia, anxiety, depression, mania, mood disorders, dementia, memory and attention deficits, Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), dysmenorrhea,narcolepsy, Reynaud's disease, intermittent claudication, Sjorgren's syndrome, arrhythmia, hypertension, myotonic muscle' dystrophia, spasticity, xerostomi, diabetes type II, hypehnsulinemia, premature labour, baldness, cancer, irritable bowel syndrome, immune suppression, migraine and pain.
  [FR] Cette invention concerne de nouveaux dérivés d'indazolyle de formule (Ia) et (Ib) utiles en tant qu'agents modulant les canaux potassiques et l'utilisation de ceux-ci dans la préparation de compositions pharmaceutiques. De plus l'invention concerne des compositions pharmaceutiques utiles pour traiter ou soulager des maladies ou troubles associés à l'activité des canaux potassiques, en particulier des maladies respiratoires, l'épilepsie, des convulsions, des crises, des crises d'absence, des spasmes vasculaires, des spasmes coronaires, des troubles rénaux, une maladie polykystique des reins, des spasmes de la vessie, l'incontinence urinaire, une obstruction des voies excrétrices urinaires, un dysfonctionnement érectile, un dysfonctionnement gastro-intestinal, une diarrhée sécrétoire, une ischémie, une ischémie cérébrale, une cardiopathie ischémique, l'angine de poitrine, une maladie coronarienne, l'autisme, l'ataxie, une lésion traumatique du cerveau, la maladie de Parkinson, un trouble bipolaire, une psychose, la schizophrénie, l'anxiété, la dépression, une manie, des troubles de l'humeur, la démence, des troubles déficitaires de la mémoire et de l'attention, la maladie d'Alzheimer, la sclérose latérale amyotrophique (SLA), une dysménorrhée, une narcolepsie, la maladie de Reynaud, une claudication intermittente, le syndrome de Sjögren, l'arythmie cardiaque, l'hypertension, une dystrophie musculaire myotonique, une spasticité, la xérostomie, le diabète de type II, l'hyperinsulinémie, l'accouchement prématuré, la calvitie, un cancer, le syndrome du côlon irritable, une immunodépression, la migraine et la douleur.
• WO2008/40753
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——