8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1,5-benzoxathiepine | 915771-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1,5-benzoxathiepine
• 英文别名: 9-fluoro-6-oxa-2-thiabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene
• CAS: 915771-65-2
• 化学式: C₉H₉FOS
• 分子量: 184.234
• InChiKey: GSAYYRGLSUPYOC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  34.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1,5-benzoxathiepine 在 甲醇 、 magnesium sulfate 、 potassium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 3-[(5,5-dioxido-3,4-dihydro-2H-1,5-benzoxathiepin-8-yl)oxy]-5-{[(1S)-2-hydroxy-1-methylethyl]oxy}-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2006/125972

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-({3-[(2,4-difluorophenyl)thio]propyl}oxy)tetrahydro-2H-pyran 在 盐酸 、 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.67h， 生成 8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1,5-benzoxathiepine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/125972

  摘要：

  公开号：

文献信息

• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Campbell Leonie

  公开号：US20080171734A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  The invention relates to a novel group of compounds of Formula (I) or a salt thereof: wherein R 1 , A and HET-1 are as described in the specification, which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK) such as type 2 diabetes. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods of treatment of diseases mediated by GLK using said compounds and methods for preparing compounds of Formula (I).

  这项发明涉及一类新型化合物，其化学式为（I）或其盐：其中R1、A和HET-1如规范中所述，可能在通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病或医疗状况的治疗或预防中有用，例如2型糖尿病。该发明还涉及包括所述化合物的药物组合物，使用所述化合物治疗由GLK介导的疾病的方法，以及制备化合物（I）的方法。
• Heteroaryl Benzamide Derivatives for Use as Glk Activators in the Treatment of Diabetes
  申请人：McKerrecher Darren

  公开号：US20090105214A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of formula (I), wherein R 1 , R 4 , HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)的化合物中，其中R1、R4、HET-1和HET-2如规范所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。本文还描述了制备式(I)化合物的过程。
• Heteroaryl benzamide derivatives for use as GLK activators in the treatment of diabetes
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07943607B2

  公开（公告）日：2011-05-17

  Compounds of formula (I), wherein R1, R4, HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  公式（I）的化合物，其中R1，R4，HET-1和HET-2如规范中所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶（GLK）的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。还描述了制备公式（I）化合物的过程。
• HETEROARYL BENZAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS GLK ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1891058A1

  公开（公告）日：2008-02-27
• US7902200B2
  申请人：——

  公开号：US7902200B2

  公开（公告）日：2011-03-08