申请人:TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
公开号:WO1998013373A1
公开(公告)日:1998-04-02
(EN) An erythromycin A derivative represented by formula (I) [wherein R1 is a group represented by the formula: -OCOCH2Y (wherein Y is a pyridyl group, a quinolyl group, a p-nitrophenyl group or a group represented by the formula: -NR4R5 (wherein R4 and R5 may be the same or different, and are each a hydrogen atom, a methyl group, a pyridylmethyl, a quinolylmethyl group or a benzyloxycarbonyl group)) or a cladinosyloxy group, R2 is a hydrogen atom, or R1 and R2 together form an oxo group, R3 is a hydrogen atom, an acetyl group, an ethylsuccinyl group or a nicotinoyl group] or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong antibacterial activity against not only Gram-positive bacteria but also some Gram-negative bacteria, in particular, $i(Haemophilus influenzae) which is a serious factor of infectious diseases in the respiratory organs.(FR) L'invention concerne un dérivé d'érythromicine A représenté par la formule (I), dans laquelle R1 est un groupe représenté par la formule: -OCOCH2Y (dans laquelle Y est un groupe pyridyle, un groupe quinolyle, un groupe p-nitrophényle ou un groupe représenté par la formule: -NR4R5 (dans laquelle R4 et R5 peuvent être identiques ou différents, et ils représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, un pyridylméthyle, un groupe quinolylméthyle ou un groupe benzyloxycarbonyle)) ou un groupe cladinosyloxy, R2 est un atome d'hydrogène, ou R1 et R2 forment ensemble un groupe oxo, R3 est un atome d'hydrogène, un groupe acétyle, un groupe éthylsuccinyle ou un groupe nicotinoyle, ou un sel pharmaceutiquement acceptable dudit dérivé. Le dérivé de l'invention présente une activité antibactérienne puissante contre non seulement les bactéries à Gram-positif mais également certaines bactéries à Gram-négatif, notamment, $i(Haemophilus influenzae) constituant un sérieux facteur de maladies infectieuses dans les organes respiratoires.
一种以式(I)表示的
红霉素A衍
生物[其中R1是由式子表示的基团:-OCOCH2Y(其中Y是
吡啶基团、
喹啉基团、对
硝基苯基团或由式子表示的基团:-NR4R5(其中R4和R5可以相同也可以不同,且均为氢原子、甲基基团、
吡啶甲基、
喹啉甲基基团或苄氧羰基基团))或类二糖基氧基团,R2是氢原子,或R1和R2共同形成一个氧代基团,R3是氢原子、乙酰基团、乙基琥珀酰基团或烟酰基团]或其药学上可接受的盐具有强大的抗菌活性,不仅对革兰氏阳性菌有效,而且对一些革兰氏阴性菌也有效,特别是对呼吸器官感染病的严重因素之一的流感嗜血杆菌(Haemophilus influenzae)有效。