作者:Bhaskar J. Bhuyan、Govindasamy Mugesh
DOI:10.1039/c2ob06533a
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Sec–Pro and Cys–Pro peptides significantly increases the ACE inhibitory activity. On the other hand, the introduction of L-Val or L-Ala decreases the inhibitory potency of the parent compounds. The presence of an L-Pro moiety in captopril analogues appears to be important for ACE inhibition as the replacement of L-Pro by L-piperidine 2-carboxylic acid decreases the ACE inhibition. The synthetic peptides were
血管紧张素 转化酶(ACE)抑制剂对高血压的治疗很重要,因为它们可以减少血管加压素的形成 血管紧张素II (Ang II)并增加血管舒张激素的水平 缓激肽。据观察,缓激肽在水解位点附近含有一个Ser–Pro–Phe基序。硒的类似物卡托普利代表一类新的ACE抑制剂,因为它们还具有显着的抗氧化活性。在这项研究中,一些二肽和三肽硒代半胱氨酸合成了N末端的半胱氨酸残基。水解血管紧张素在这些肽的存在下,研究了由ACE将I(Ang I)转化为Ang II。据观察,引入大号-Phe 到Sec–Pro和 半胱氨酸–Pro肽可显着提高ACE抑制活性。另一方面,引入大号-Val 或者 L-丙氨酸降低母体化合物的抑制能力。一个的存在大号-Pro部分在卡托普利 类似物似乎对ACE抑制很重要,因为它可以替代ACE。 大号-Pro由大号-哌啶-2-羧酸降低了ACE抑制。还测试了合成肽清除过氧亚硝酸盐(PN)和表现出的