摘要:
在一系列基于 GS10(短杆菌肽 S (GS) 的类似物)的环肽中,环的大小从 10 到 16 个氨基酸不等。替代加入碱性和疏水性氨基酸,以产生各种偶数环的,原GS10构建体即GS10 [环- (VKL d YPVKL d YP)],GS12 [环- (VKLK d YPKVKL d YP)], GS14 [环-(VKLKV d YPLKVKL d YP) 和 GS16 [环-(VKLKVK d YPKLKVKL d YP)](d代表d- 对映异构体)。通过添加或删除单个碱性 (Lys) 或疏水性 (Leu 或 Val) 氨基酸,奇数编号的类似物(11、13 和 15 聚体)源自这四种肽。所得肽根据肽环大小分为三组(10 至 12 聚、13 和 14 聚以及 15 和 16 聚),说明了与其环相关的多种生物活性谱大小、β 结构破坏程度、电荷、疏水性、两亲性和对脂质膜的亲和力。这些肽中的两种具有强效抗菌活性和高治疗指数(与