摘要:
在这项研究中,合成了一系列非对映异构纯单环 2,6-二酮哌嗪 (2,6-DKP) 衍生物。关键的合成步骤涉及多组分 Ugi 五中心、四组分反应,该反应用于生成具有良好收率和高非对映选择性的可转化叔丁基酰胺酯,以获得所需的生物活性(S,S)绝对构型。在随后的步骤中,通过使用 BF 3 ·CH 3 COOH 和碱诱导的分子内环缩合进行选择性叔丁基裂解,得到最终的 2,6-DKP 衍生物。目标分子的相对立体化学由1核磁共振实验。获得的化合物在癫痫动物模型中进行体内筛选。其中一些在最大电击癫痫发作和 6 Hz 测试中显示出良好的活性。