4-(4-iodo-2-methyl-phenylamino)-6-chloro-nicotinic acid ethyl ester | 888482-62-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(4-iodo-2-methyl-phenylamino)-6-chloro-nicotinic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 4-[(4-iodo-2-methylphenyl)amino]-6-chloronicotinate；ethyl 6-chloro-4-(4-iodo-2-methylanilino)pyridine-3-carboxylate
• CAS: 888482-62-0
• 化学式: C₁₅H₁₄ClIN₂O₂
• 分子量: 416.646
• InChiKey: ANOSECCORBPWTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-iodo-2-methyl-phenylamino)-6-chloro-nicotinic acid ethyl ester 在 肼 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 ethyl 4-[(4-iodo-2-methylphenyl)amino]-6-hydrazinonicotinate
  参考文献：
  名称：

  WO2006/58752

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯烟酸乙酯 、 4-碘-2-甲基苯胺 在 lithium hexamethyldisilazane 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以20%的产率得到4-(4-iodo-2-methyl-phenylamino)-6-chloro-nicotinic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2006/56427

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Novel 4-Arylamino Pyridone Derivatives as Mek Inhibitors for the Treatment of Hyper-Proliferative Disorders
  申请人：Abel Ulrich

  公开号：US20070293544A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  The invention provides novel, substituted 4-arylamino pyridone compounds (formula (I)), pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R 1, R2, R9, R 10, R 11, R 12, R 13, R 14 and L are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明提供了一种新型的取代的4-芳基氨基吡啶酮化合物（式（I）），其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药化合物，其中W、R1、R2、R9、R10、R11、R12、R13、R14和L如规范中所定义。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症、再狭窄和炎症。还揭示了在哺乳动物，特别是人类中使用这些化合物治疗过度增殖性疾病以及含有这些化合物的制药组合物的用途。
• [1,2,4]Triazolo[4,3-A]Pyridine Derivatives for the Treatment of Hyperproliferative Diseases
  申请人：Abel Ulrich

  公开号：US20070299103A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  The invention provides novel, substituted 7-arylamino[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine compounds Formula (I): pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R 1 , R 2 , R 9 , R 10 R 11 , R 12 , R 13 , R 14 and L are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明提供了新型的取代的7-芳基氨基[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶化合物Formula(I)：其中W、R1、R2、R9、R10、R11、R12、R13、R14和L的定义在规范中，其药学上可接受的盐、溶剂和前药化合物。这样的化合物是MEK抑制剂，可用于治疗高增殖性疾病，如癌症、再狭窄和炎症。还公开了在哺乳动物，特别是人类中使用这种化合物治疗高增殖性疾病和含有这种化合物的制药组合物的用途。
• [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：LABORATOIRES SERONO S.A.

  公开号：EP1828184A1

  公开（公告）日：2007-09-05
• NOVEL 4-ARYLAMINO PYRIDONE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：LABORATOIRES SERONO S.A.

  公开号：EP1838675A1

  公开（公告）日：2007-10-03
• [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES HYPERPROLIFÉRANTES
  申请人：APPLIED RESEARCH SYSTEMS

  公开号：WO2006058752A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  [EN] The invention provides novel, substituted 7-arylamino[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine compounds Formula (I): pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R₁, R₂, R₉, R₁₀ R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ and L are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.
  [FR] La présente invention a pour objet de nouveaux dérivés substitués de 7-arylamino[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine de Formule (I) : ainsi que des sels de qualité pharmaceutique, des solvates ou des prodrogues desdits dérivés, où W, R₁, R₂, R₉, R₁₀, R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ et L sont tels que définis dans la description de l'invention. De tels composés sont des inhibiteurs de MEK et peuvent être employés dans le traitement de maladies hyperproliférantes, telles que le cancer, la resténose et l'inflammation. La présente invention a également pour objet l'emploi de tels composés dans le traitement de maladies hyperproliférantes chez les mammifères, en particulier les humains, ainsi que des préparations pharmaceutiques contenant de tels composés.