6-acetamido-1-acetoxy-2-imino-4-mesitylene-sulfonyloxy-1,2-dihydropyrimidine | 113674-75-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 6-acetamido-1-acetoxy-2-imino-4-mesitylene-sulfonyloxy-1,2-dihydropyrimidine
• 英文别名: [6-Acetamido-2-imino-4-(2,4,6-trimethylphenyl)sulfonyloxypyrimidin-1-yl] acetate
• CAS: 113674-75-2
• 化学式: C₁₇H₂₀N₄O₆S
• 分子量: 408.435
• InChiKey: GWGNUWVFCGUQMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  147
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

文献信息

• Vefahren zur Herstellung von 6-(Amino)-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0252515A1

  公开（公告）日：1988-01-13

  Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von 6-(Amino-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin der Formel bei welchem [eine] Acyl- und/oder Acyloxygruppe(n) aufweisenden 2-(imino)-pyrim(dinderivate der allgemeinen Formel worin R1 für ein Wasserstoffatom oder einen Rest der allaemeinen Formel in welchletzterer R einen Alkylrest oder einen, gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierten, Arylrest bedeutet, steht. R2 eine Hydroxygruppe oder einen Rest der allgemeinen Formel in welchletzterer R die obigen Bedeutungen hat, darstellt und X für ein Chlor- oder Bromatom oder einen, gegebenenfalls substituierten, Arylsulfonyloxyrest steht, mit der weiteren Maßgabe, daß, im Falle daß R, für ein Wasserstoff atom steht, R2 von einer Hydroxygruppe verschieden ist, mit Piperidin umgesetzt und die erhaltenen [eine] Acyl- und/ oder Acyloxygruppe(n) aufweisenden 2-(Imino)-4-(piperi- dino)-ovrimidinderivate der allgemeinen Formel worin R1 und R2 die obigen Bedeutungen haben, hydrolysiert werden. Das 6-(Amino)-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin hat eine blutdrucksenkende Wirkung.

  本发明的主题是制备 6-(氨基-1,2-二(氢)-1-(羟基)-2-(亚氨基)-4-(哌啶基)-嘧啶的工艺，其通式为 其中[一个]酰基和/或酰氧基含有通式的 2-(亚氨基)-嘧啶衍生物 其中 R1 代表氢原子或通式中的一个基团 其中 R 代表烷基或芳基，可任选被卤素原子取代。 R2 代表羟基或通式中的一个基团 其中最后一个 R 具有上述含义、 和 X 代表氯原子或溴原子或任选被取代的芳基磺酰氧基、 进一步的但书是 如果 R 代表氢原子 R2 不是羟基、 与哌啶反应，得到含有通式[一个]酰基和/或酰氧基的 2-（亚氨基）-4-（哌啶基）-嘧啶衍生物 其中 R1 和 R2 具有上述含义。 6-(氨基)-1,2-二(羟基)-1-(羟基)-2-(亚氨基)-4-(哌啶基)-嘧啶具有降压作用。
• Pyrimidinderivate und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0254158B1

  公开（公告）日：1992-01-29
• US4780537A
  申请人：——

  公开号：US4780537A

  公开（公告）日：1988-10-25