N-[1-(L-Glutaminyl)pyrrolidin-2(S)-ylmethyl]-N-(1-naphthylmethyl)glycyl-methionine | 179013-19-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[1-(L-Glutaminyl)pyrrolidin-2(S)-ylmethyl]-N-(1-naphthylmethyl)glycyl-methionine
• 英文别名: (2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2,5-diamino-5-oxopentanoyl]pyrrolidin-2-yl]methyl-(naphthalen-1-ylmethyl)amino]acetyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoic acid
• CAS: 179013-19-5
• 化学式: C₂₈H₃₉N₅O₅S
• 分子量: 557.714
• InChiKey: RURORQLXYNJSAS-XWGVYQGASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  184
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

文献信息

• A METHOD OF TREATING CANCER
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：EP0952842A2

  公开（公告）日：1999-11-03
• US5661161A
  申请人：——

  公开号：US5661161A

  公开（公告）日：1997-08-26
• [EN] INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRANSFERASE DE FARNESYL-PROTEINE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1996010035A1

  公开（公告）日：1996-04-04

  (EN) The present invention comprises analogs of the CAAX motif of the protein Ras that is modified by farnesylation $i(in vivo). These CAAX analogs inhibit farnesyl-protein transferase. Furthermore, these CAAX analogs differ from those previously described as inhibitors of farnesyl-protein transferase in that they do not have a thiol moiety. The lack of the thiol offers unique advantages in terms of improved pharmacokinetic behavior in animals, prevention of thiol-dependent chemical reactions, such as rapid autoxidation and disulfide formation with endogenous thiols, and reduced systemic toxicity. Further contained in this invention are chemotherapeutic compositions containing these farnesyl transferase inhibitors and methods for their production.(FR) Analogues du motif CAAX de la protéine Ras modifiée par farnésylation $i(in vivo). Ces analogues CAAX interdisent la transférase de la farnésyl-protéine. Ils diffèrent en outre de ceux décrits antérieurement en tant qu'inhibiteurs de transférase de la farnésyl-protéine par le fait qu'ils ne comprennent pas de fraction thiol. L'absence de thiol présente des avantages particuliers sur le plan du comportement pharmacocinétique chez les animaux, de la prévention des réactions chimiques dépendantes d'un thiol, telles que l'auto-oxydation rapide et la formation de disulfure avec des thiols endogènes, ainsi qu'une toxicité systémique réduite. L'invention porte également sur des compositions chimiothérapeutiques renfermant de tels inhibiteurs de farnésyl-transférase et sur leurs procédés de production.
• [EN] CATALYST FOR ASYMMETRIC DIELS-ALDER REACTIONS<br/>[FR] CATALYSEUR POUR REACTIONS ASYMETRIQUES DIELS-ALDER
  申请人：ALBEMARLE CORPORATION

  公开号：WO1996021507A1

  公开（公告）日：1996-07-18

  (EN) Catalyst prepared according to the formula (1): 2 A1H3 + Ar(-OH)2 + 2Rc-OH + 2HC1; where Rc is a chiral alcohol selected from the group consisting of diacetone-D-glucose, diacetone-D-allofuranose, norborneol, isocamphenol and menthol and Ar is chiral diol whose chirality is caused by restricted rotation about a single bond. These catalytic compounds are useful in catalyzing asymmetric Diels-Alder reactions.(FR) Catalyseur préparé selon la formule (1): 2AlH3 + Ar(-OH)2 + 2RcOH + 2HCl où Rc représente un alcool chiral sélectionné dans le groupe constitué de diacétone-D-glucose, diacétone-D-allofuranose, norbornéol, isocamphénol et menthol et Ar représente un diol chiral, dont la chiralité est provoquée par une rotation limitée autour d'une liaison unique. Ces composés catalytiques permettent de catalyser efficacement des réactions Diels-Alder asymétriques.
• [EN] A METHOD OF TREATING CANCER<br/>[FR] METHODE DE TRAITEMENT DE CANCER
  申请人：——

  公开号：WO1997038664A2

  公开（公告）日：1997-10-23

  [EN] The present invention relates to a method of treating cancer which comprises administering to a mammalian patient an effective amount of a combination of a geranylgeranyl-protein transferase-type I inhibitor and a farnesyl protein transferase inhibitor. The invention further relates to a method of treating cancer which comprises administering to a mammalian patient an effective amount of a combination of a selective geranylgeranyl-protein transferase-type I inhibitor and a selective farnesyl protein transferase inhibitor.
  [FR] Méthode de traitement anticancéreux consistant à administrer à un patient mammifère une dose efficace d'une combinaison composée d'un inhibiteur de géranylgéranyle-protéine transférase-tpye I et un inhibiteur de farnésyle protéine transférase. L'invention porte en outre sur une méthode de traitement du cancer consistant à administrer à un patient mammifère une dose efficace d'une combinaison d'un inhibiteur sélectif de géranylgéranyle-protéine transférase-type I et d'un inhibiteur sélectif de farnésyle protéine transférase.