(2R)-2-azaniumyl-4-(2-methylphenyl)butanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R)-2-azaniumyl-4-(2-methylphenyl)butanoate
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₂
• 分子量: 193.246
• InChiKey: UIINSJBTFLRMLY-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-丝氨酸 、 potassium trifluoro(2-methylbenzyl)borate 在 rhodamine B 、 β-subunit pyridoxal 5'-phosphate enzyme, tryptophan synthase from Pyrococcus furiosus, E104G mutant 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 以53 %的产率得到(2R)-2-azaniumyl-4-(2-methylphenyl)butanoate
  参考文献：
  名称：

  协同光氧化还原-吡哆醛自由基生物催化立体选择性氨基酸合成

  摘要：

  开发生物化学和有机化学中未知的合成有用的酶反应是生物催化中的一个重要挑战。通过光氧化还原催化和吡哆醛5′-磷酸（PLP）生物催化的协同合并，我们开发了一种吡哆醛自由基生物催化方法来制备有价值的非经典氨基酸，包括那些带有立体化学二联体或三联体的氨基酸，而无需保护基团。使用工程化 PLP 酶，可以通过生物催化剂控制的方式生产任一对映体产物。协同光氧化还原-吡哆醛自由基生物催化代表了一个强大的平台，通过它可以发现以前未知的催化反应并驯服用于不对称催化的自由基中间体。

  DOI：

  10.1126/science.adg2420

文献信息

• POTENT AND SELECTIVE INHIBITORS OF NAV1.7
  申请人：AMGEN INC

  公开号：US20160024159A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  Disclosed is a composition of matter comprising an isolated polypeptide, which is a peripherally-restricted Na V 1.7 inhibitor. In some disclosed embodiments, the isolated polypeptide is an inhibitor of Na V 1.7. Other embodiments are conjugated embodiments of the inventive composition of matter and pharmaceutical compositions containing the inventive composition of matter. Isolated nucleic acids encoding some embodiments of inventive polypeptides and expression vectors, and recombinant host cells containing them are disclosed. A method of treating or preventing pain is also disclosed.

  本文揭示了一种物质组合物，包括一种孤立的多肽，该多肽是一种外周限制的NaV1.7抑制剂。在一些公开的实施方式中，这种孤立的多肽是NaV1.7的抑制剂。其他实施方式是该物质组合物的共轭实施方式和含有该物质组合物的药物组合物。还揭示了编码一些创新多肽的孤立核酸和表达载体以及含有它们的重组宿主细胞。还揭示了一种治疗或预防疼痛的方法。
• Potent and selective inhibitors of Nav1.7
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US10344060B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  Disclosed is a composition of matter comprising an isolated polypeptide, which is a peripherally-restricted NaV1.7 inhibitor. In some disclosed embodiments, the isolated polypeptide is an inhibitor of NaV1.7. Other embodiments are conjugated embodiments of the inventive composition of matter and pharmaceutical compositions containing the inventive composition of matter. Isolated nucleic acids encoding some embodiments of inventive polypeptides and expression vectors, and recombinant host cells containing them are disclosed. A method of treating or preventing pain is also disclosed.

  公开了一种物质组合物，其中包含一种分离多肽，它是一种外周限制性 NaV1.7 抑制剂。在一些已公开的实施方案中，分离的多肽是 NaV1.7 的抑制剂。其他实施方案是本发明物质组合物和含有本发明物质组合物的药物组合物的共轭实施方案。本发明公开了编码本发明多肽的某些实施方案的分离核酸和表达载体，以及含有它们的重组宿主细胞。还公开了一种治疗或预防疼痛的方法。
• POTENT AND SELECTIVE INHIBITORS OF Nav1.7
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2970408A2

  公开（公告）日：2016-01-20
• [EN] A NOVEL RECEPTOR-TYPE TYROSINE KINASE AND USE THEREOF<br/>[FR] NOUVELLE TYROSINE KINASE DE TYPE RECEPTEUR ET SON UTILISATION
  申请人：AMRAD OPERATIONS PTY. LTD.

  公开号：WO1997023629A1

  公开（公告）日：1997-07-03

  (EN) The present invention relates generally to a novel receptor-type tyrosine kinase, to genetic sequences encoding same and to uses therefor. More particularly, the present invention contemplates a receptor-type tyrosine kinase having the following properties: (i) belongs to the Eph subfamily of RTKs as determined by conserved cysteine residues and fibronectin type III repeats; (ii) comprises protein tyrosine kinase catalytic domain motifs; and (iii) comprises an amino acid sequence substantially as set forth in SEQ ID NO: 2 or having at least about 79 % similarity thereto.(FR) La présente invention se rapporte de manière générale à une nouvelle tyrosine kinase de type récepteur, à des séquences génétiques codant cette tyrosine kinase et à ses utilisations. Plus particulièrement, la présente invention se rapporte à une tyrosine kinase de type récepteur ayant les caractéristiques suivantes: (i) elle appartient à la sous-famille Eph des tyrosines kinases réceptrices (RTK) définies par des résidus de cystéine préservés et des répétitions de type III de fibronectine, (ii) elle comporte des motifs de domaines catalytiques de tyrosine kinase de protéine et (iii) elle comporte une séquence d'acides aminés sensiblement identique à celle présentée dans SEQ ID NO:2 ou présentant au moins 79 % de similarité avec cette séquence.
• [EN] POTENT AND SELECTIVE INHIBITORS OF Nav1.7<br/>[FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS ET PUISSANTS DE NAV1.7
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014165277A2

  公开（公告）日：2014-10-09

  Disclosed is a composition of matter comprising an isolated polypeptide, which is a peripherally-restricted Nav1.7 inhibitor. In some disclosed embodiments, the isolated polypeptide is an inhibitor of Nav1.7. Other embodiments are conjugated embodiments of the inventive composition of matter and pharmaceutical compositions containing the inventive composition of matter. Isolated nucleic acids encoding some embodiments of inventive polypeptides and expression vectors, and recombinant host cells containing them are disclosed. A method of treating or preventing pain is also disclosed.