卵泡刺激素 | 146479-72-3

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 促性激素类药
• 中文名称: 卵泡刺激素
• 中文别名: 促滤泡激素；HMG
• 英文名称: Follicle-stimulating hormone
• 英文别名: 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-13-butan-2-yl-10-(1-hydroxyethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 146479-72-3；9002-68-0
• 化学式: C₄₂H₆₅N₁₁O₁₂S₂
• 分子量: 980.2
• InChiKey: ZDRRIRUAESZNIH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  H2O：50 mg/mL，可溶

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  67
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  427
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  15

ADMET

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：尿促卵泡素

Compound:urofollitropin

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI 注释：无 DILI 关注

DILI Annotation:No-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

标签部分：无匹配

Label Section:No match

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

参考文献：M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. 用于研究药物诱导肝损伤的FDA批准药物标签，药物发现今日，16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank：按在人类中发展药物诱导肝损伤风险排名的最大参考药物清单。药物发现今日2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

References:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-Approved Drug Labeling for the Study of Drug-Induced Liver Injury, Drug Discovery Today, 16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: the largest reference drug list ranked by the risk for developing drug-induced liver injury in humans. Drug Discov Today 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

百分之七十四

74%

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

经肝脏和肾脏

Via liver and kidneys

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

血浆达峰时间：静脉注射（IM）：17小时（单次剂量），11小时（多次剂量）；皮下注射（SubQ）：21小时（单次剂量），10小时（多次剂量）。

Time to peak in plasma: IM: 17 hours (single dose), 11 hours (multiple doses) SubQ: 21 hours (single dose), 10 hours (multiple doses)

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  B
• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

作用

卵泡刺激素(Follicle-stimulatinghormone,卵泡刺激素)是一种由动物脑垂体前叶分泌的糖蛋白类促性腺激素。具有调节机体的生长、性成熟和繁殖等作用。 卵泡刺激素在雌性动物可促进子宫内膜生长、排卵、刺激多卵泡发育等。靶细胞上存在着卵泡刺激素的特异性受体,卵泡刺激素与细胞膜上的卵泡刺激素受体结合后,通过G蛋白偶联机制激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP增加或引起钙离子内流,从而对细胞的代谢或功能活动产生影响。

用途

卵泡刺激素是一种促性腺激素类可注射蛋白质药物，主要用于女性和男性病人不孕和生殖紊乱的治疗。

用途 

促性肾激素类药，用于无排卵性不孕症的治疗

文献信息

• FLOUROUS METABOLICALLY STABLE PEPTIDE ANALOGS
  申请人：Université de Strasbourg

  公开号：EP3257863A1

  公开（公告）日：2017-12-20

  The present invention relates to metabolically stable and non-immunogen analogs completely hydrosoluble at physiological pH, and their use for the prevention or treatment of diseases mediated by G-protein coupled receptor (GPCR), in particular (Central Nervous System) CNS and cardiovascular diseases or disorders.

  本发明涉及在生理 pH 值下完全水溶的代谢稳定的非免疫原类似物，以及它们在预防或治疗由 G 蛋白偶联受体（GPCR）介导的疾病，特别是（中枢神经系统）中枢神经系统和心血管疾病或紊乱方面的用途。